LERK-3 Inibitori
I comuni inibitori di LERK-3 comprendono, ma non solo, PD 168393 CAS 194423-15-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2 e Sorafenib CAS 284461-73-0.
Gli inibitori chimici di LERK-3 funzionano interrompendo la capacità della proteina di impegnarsi nei normali processi di segnalazione cellulare. PD168393, ad esempio, inibisce irreversibilmente l'attività della tirosin-chinasi dell'EGFR, che notoriamente fosforila e attiva LERK-3, impedendo così il suo ruolo abituale nell'adesione e nella migrazione cellulare. Analogamente, Erlotinib e Lapatinib hanno come bersaglio l'EGFR e Lapatinib inibisce anche la tirosin-chinasi HER2, entrambe coinvolte nell'attivazione di LERK-3. Gefitinib agisce nello stesso modo, concentrandosi sull'EGFR per impedire la sua attività di chinasi, che è essenziale per l'attivazione di LERK-3. Bloccando queste chinasi, questi inibitori riducono efficacemente l'attività funzionale di LERK-3 all'interno delle vie di segnalazione cellulare.
Altri inibitori hanno come bersaglio un più ampio spettro di tirosin-chinasi che interagiscono con LERK-3 o fanno parte delle stesse vie di segnalazione. Dasatinib, ad esempio, inibisce le chinasi della famiglia Src responsabili della fosforilazione di LERK-3, diminuendone l'attività. Anche Bosutinib e Nilotinib hanno come bersaglio le chinasi della famiglia Src, con il bersaglio aggiuntivo dell'Abl chinasi per Bosutinib e l'inibizione esclusiva dell'Abl tirosin chinasi da parte di Nilotinib, entrambi con conseguente riduzione della segnalazione di LERK-3. Sorafenib, Sunitinib, Pazopanib, Vandetanib e Axitinib inibiscono una serie di tirosin-chinasi recettoriali come VEGFR, PDGFR e c-Kit, o una combinazione di queste insieme a EGFR e RET, come si è visto con Vandetanib. Questi inibitori diminuiscono collettivamente le cascate di segnalazione che facilitano le funzioni mediate da LERK-3, in particolare nel contesto dell'angiogenesi e del rimodellamento vascolare, processi in cui LERK-3 è notoriamente coinvolto. Limitando l'attività chinasica di questi recettori, gli inibitori ostacolano il cross-talk e l'attivazione necessari a LERK-3 per svolgere il suo ruolo nella cellula.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
PD168393 inibisce in modo irreversibile l'attività tirosin-chinasica dell'EGFR, con cui LERK-3 (recettore Ephrin di tipo B 3) può interagire, determinando una riduzione della segnalazione a valle e l'inibizione funzionale dell'adesione e della migrazione cellulare mediata da LERK-3. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Poiché le chinasi della famiglia Src possono fosforilare LERK-3 e modulare la sua segnalazione, l'inibizione con Dasatinib riduce l'attività chinasica di LERK-3, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ha come bersaglio e inibisce la tirosin-chinasi dell'EGFR, che può fosforilare LERK-3. Questa inibizione interrompe l'attivazione mediata dall'EGFR di LERK-3, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib è un doppio inibitore delle tirosin-chinasi EGFR e HER2. Inibendo l'EGFR, impedisce l'attivazione e la segnalazione di LERK-3, inibendone così funzionalmente l'attività. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib inibisce diverse tirosin-chinasi recettoriali, tra cui il VEGFR e il PDGFR, che sono coinvolti negli stessi percorsi di LERK-3. La sua inibizione riduce la segnalazione del recettore olfattivo. La sua inibizione riduce la segnalazione che contribuisce all'attivazione e alla funzione di LERK-3. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Sunitinib è un inibitore delle tirosin-chinasi recettoriali, tra cui PDGFR e VEGFR, che fanno parte dei percorsi in cui è coinvolta LERK-3. Inibendo queste chinasi, Sunitinib diminuisce la segnalazione mediata da LERK-3, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib ha come bersaglio VEGFR, PDGFR e c-Kit, che fanno parte dei percorsi di angiogenesi e di rimodellamento vascolare in cui opera LERK-3. L'inibizione di queste chinasi interrompe la segnalazione e la funzione di LERK-3. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib inibisce le tirosin-chinasi VEGFR, EGFR e RET. L'inibizione di queste chinasi diminuisce il cross-talk e l'attivazione di LERK-3, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Nilotinib è un inibitore selettivo della tirosin-chinasi Abl. Poiché Abl può interagire con LERK-3 e attivarla, l'inibizione con Nilotinib riduce l'attività funzionale di LERK-3 nella segnalazione cellulare. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un inibitore dell'EGFR. Impedisce l'attività chinasica dell'EGFR, necessaria per la fosforilazione e l'attivazione di LERK-3, inibendo così funzionalmente la segnalazione di LERK-3 nelle cellule. | ||||||