Legumain Inibitori
I comuni inibitori della legumina includono, ma non solo, E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin emisolfato CAS 55123-66-5, CA-074 CAS 134448-10-5, Divinyl sulfone CAS 77-77-0 e ZM-447439 CAS 331771-20-1.
La classe chimica degli inibitori della legumina comprende una serie di composti che mirano all'attività enzimatica della legumina attraverso vari meccanismi. Molti di questi inibitori sono stati progettati sulla base del meccanismo d'azione delle proteasi cisteiniche, in quanto la legumina è una proteasi cisteinica unica nel suo genere che presenta una specificità per i residui di asparagina nelle proteine. Il primo gruppo di inibitori, come l'E-64 e la leupeptina, agisce per interazione diretta con il sito attivo della legumina. L'E-64 funziona formando un legame covalente con il gruppo tiolico della cisteina del sito attivo, inibendo così irreversibilmente l'enzima. La leupeptina, invece, fornisce un meccanismo di inibizione reversibile attraverso un'interazione di tipo tight-binding.
Le proteine endogene come la cistatina C agiscono come regolatori naturali delle proteasi cisteiniche e della legumina. Possono modulare l'attività di questi enzimi in un contesto fisiologico, inibendoli con un meccanismo reversibile. Piccole molecole sintetiche come CA-074, pur essendo selettive per la catepsina B, potrebbero estendere la loro azione inibitoria anche alla legumina, grazie alla somiglianza della specificità di scissione enzimatica. Classi chimiche come i vinil-solfoni e i composti contenenti epossidi, tra cui il L-trans-epoxysuccinyl, sono noti per la loro inibizione irreversibile delle proteasi cisteiniche. Questi composti reagiscono con la cisteina del sito attivo, portando a un'inattivazione permanente dell'enzima.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
Inibitore irreversibile della cisteina proteasi in grado di legarsi al residuo cisteinico del sito attivo della legumina, impedendone l'interazione con i peptidi substrato. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Un'aldeide tripeptidica che può inibire le proteasi cisteiniche legandosi reversibilmente al sito attivo, il che può estendersi anche all'inibizione della legumina. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
Un inibitore selettivo della catepsina B che può presentare attività inibitoria anche nei confronti della legumina a causa della somiglianza nella specificità della proteasi. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Inibitore potente e irreversibile delle proteasi cisteiniche, in grado di inattivare la legumina legandosi covalentemente alla cisteina del suo sito attivo. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Un composto in grado di modificare i gruppi sulfidrilici liberi sui residui di cisteina, inibendo così potenzialmente l'attività di proteasi cisteiniche come la legumina. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inizialmente identificato come inibitore del proteasoma, potrebbe influire anche sulle proteasi cisteiniche alterando le vie proteolitiche all'interno della cellula. | ||||||