L-type Ca++ CP γ2 Inibitori

I comuni inibitori della CP γ2 di tipo L includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, il Verapamil CAS 52-53-9, il Diltiazem CAS 42399-41-7, la Nifedipina CAS 21829-25-4, l'Amlodipina CAS 88150-42-9 e l'Isradipina CAS 75695-93-1.

Gli inibitori chimici della L-type Ca++ CP γ2 includono una varietà di bloccanti dei canali del calcio che mirano direttamente all'attività di questa proteina. Il verapamil, un noto calcio-antagonista, inibisce la L-type Ca++ CP γ2 occludendo il poro del canale, impedendo così agli ioni di calcio di entrare nella cellula. Questa azione blocca efficacemente la traslocazione degli ioni calcio che la L-type Ca++ CP γ2 normalmente faciliterebbe. Analogamente, il diltiazem ottiene l'inibizione legandosi alla L-type Ca++ CP γ2 e promuovendo uno stato di chiusura del canale, che arresta il flusso di ioni calcio nella cellula. Anche la nifedipina condivide questo meccanismo, bloccando in modo specifico i canali del calcio di tipo L, parte integrante della funzionalità del Ca++ CP γ2 di tipo L, impedendo così il flusso di ioni calcio.

Seguendo questa tendenza, l'amlodipina e l'isradipina funzionano come inibitori del Ca++ CP γ2 di tipo L, ostruendo selettivamente i canali del calcio per ridurre l'ingresso del calcio nelle cellule. Questa inibizione è fondamentale per la regolazione del trasporto di ioni calcio mediato da L-type Ca++ CP γ2. La nicardipina e la nimodipina contribuiscono ulteriormente all'inibizione del Ca++ CP γ2 di tipo L prendendo di mira i canali del calcio di tipo L, con la nimodipina che ha un effetto pronunciato sui canali del calcio presenti nelle arterie cerebrali. La felodipina e la lacidipina inibiscono le correnti di calcio bloccando i canali del calcio associati al Ca++ CP γ2 di tipo L, con conseguente riduzione della conduttanza del calcio. Anche la lercanidipina inibisce selettivamente questi canali del calcio, con conseguente riduzione dell'ingresso del calcio nelle cellule. Infine, la manidipina e l'azelnidipina contribuiscono al profilo di inibizione della L-type Ca++ CP γ2 antagonizzando selettivamente i canali del calcio di tipo L, diminuendo di fatto la traslocazione degli ioni calcio attraverso la membrana cellulare dove è localizzata la L-type Ca++ CP γ2. Ciascuna di queste sostanze chimiche, avendo come bersaglio i canali del calcio specificamente associati alla proteina, assicura una diminuzione dei livelli di calcio intracellulare che la L-type Ca++ CP γ2 è responsabile della regolazione.