KV2.2 Attivatori

I comuni attivatori di KV2.2 includono, a titolo esemplificativo, la 4-aminopiridina CAS 504-24-5, l'NS 1643 CAS 448895-37-2, l'iberiotossina CAS 129203-60-7, la paxillina CAS 57186-25-1 e l'apamina CAS 24345-16-2.

Gli attivatori di KV2.2 sono composti chimici in grado di aumentare l'attività funzionale di KV2.2, un canale del potassio voltaggio-gato. Diversi tipi di bloccanti e apribili del canale del potassio possono potenziare l'attività di KV2.2 agendo su altri canali del potassio e aumentando la richiesta di funzione di KV2.2. Ad esempio, la 4-aminopiridina e la frixotossina-2 sono bloccanti selettivi dei canali del potassio voltaggio-gati. Bloccando questi canali, aumentano la necessità di altri canali del potassio come il KV2.2, portando a un aumento dell'attività della proteina. Analogamente, la retigabina è un apritore di canali del potassio che potenzia l'attività di KV2.2 aumentando la necessità di trasporto del potassio, una funzione che KV2.2 svolge.

Inoltre, alcuni composti che inibiscono o bloccano diversi tipi di canali del potassio possono anche potenziare l'attività di KV2.2. Ad esempio, l'iberotossina, la paxillina, l'apamina e la caribdotossina sono bloccanti selettivi dei canali del potassio attivati dal calcio a grande conduzione e, bloccando questi canali, aumentano il fabbisogno di altri canali del potassio come il KV2.2, portando a un aumento dell'attività della proteina. NS1643, un potente attivatore dei canali del potassio legati al gene dell'etere-a-go-go umano (hERG), aumenta indirettamente la necessità di KV2.2 attivando questi canali. La dofetilide e l'E-4031, bloccanti selettivi della componente rapida della corrente di potassio a raddrizzamento ritardato (IKr), aumentano analogamente la richiesta di KV2.2 bloccando questi canali. Infine, composti come la chinidina e l'amiodarone, che bloccano una serie di canali del potassio voltaggio-gettati, aumentano la richiesta di funzione del KV2.2, potenziandone l'attività.