KV1.3 Inibitori
I comuni inibitori di KV1.3 includono, ma non solo, CP 339818 cloridrato CAS 185855-91-8, Tetraetilammonio acetato tetraidrato CAS 67533-12-4, 4-Aminopiridina CAS 504-24-5, CDDO Methyl Ester CAS 218600-53-4 e Psora-4 CAS 724709-68-6.
Gli inibitori di KV1.3 costituiscono un gruppo eterogeneo di composti che hanno come bersaglio il canale del potassio KV1.3, un componente cruciale della fisiologia cellulare. Gli inibitori di questa classe variano per struttura e modalità d'azione, ma condividono la funzione comune di modulare l'attività del canale KV1.3. L'importanza di questi inibitori è stata sottolineata dalla loro capacità di influenzare l'attività del canale. L'importanza di questi inibitori risiede nella loro capacità di regolare il flusso di ioni potassio attraverso le membrane cellulari, fondamentale in vari processi fisiologici.
Il tetraetilammonio e la 4-aminopiridina sono esempi classici, che bloccano il canale del potassio legandosi a siti specifici del canale. Particolarmente efficaci sono le tossine peptidiche come la Margatoxina, la tossina ShK, l'Agitoxina-2 e la MgTX, che mirano specificamente a KV1.3 e ne bloccano l'attività. Questi peptidi si legano alle porzioni esterne del canale, impedendo il flusso di ioni potassio. Correolide e Psora-4 sono altri esempi di composti che inibiscono selettivamente i canali KV1.3, sottolineando la diversità delle molecole in grado di interagire con questi canali. Inoltre, composti come l'anandamide, il PAP-1 e la clofazimina dimostrano la varietà di strutture chimiche che possono interagire con i canali KV1.3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
CP 339818 hydrochloride | 185855-91-8 | sc-203903 sc-203903A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | ||
Il cloridrato CP 339818 agisce come inibitore selettivo di KV1.3, mostrando un'affinità di legame unica per i domini voltage-sensing del canale. La sua conformazione strutturale consente interazioni precise con residui aminoacidici critici, stabilizzando lo stato inattivato del canale. Questa modulazione altera le dinamiche del flusso ionico, influenzando l'eccitabilità cellulare. Inoltre, le sue caratteristiche lipofile possono migliorare la permeabilità di membrana, influenzando la sua distribuzione e interazione con i bilayer lipidici. | ||||||
Tetraethylammonium acetate tetrahydrate | 67533-12-4 | sc-253665 | 25 g | $64.00 | ||
Blocca il canale del potassio legandosi alla bocca esterna del canale. | ||||||
Charybdotoxin | 95751-30-7 | sc-200979 | 100 µg | $401.00 | 9 | |
La caribdotossina è un potente inibitore dei canali KV1.3, caratterizzato dalla capacità di legarsi selettivamente alla regione del poro del canale. Questa interazione interrompe la conduttanza degli ioni potassio, con conseguente alterazione dei gradienti elettrochimici attraverso le membrane. La struttura unica della tossina facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche con i residui chiave, aumentando la sua efficacia inibitoria. La sua stabilità in condizioni fisiologiche consente effetti prolungati sull'omeostasi ionica cellulare, influenzando varie vie di segnalazione. | ||||||
Agitoxin | 78207-24-6 | sc-3582 | 5 µg | $94.00 | ||
Agitoxin è un inibitore selettivo del canale KV1.3 che presenta un'affinità di legame unica per il dominio extracellulare del canale. Questa interazione stabilizza la conformazione chiusa del canale, bloccando efficacemente il flusso di ioni potassio. La composizione aminoacidica distinta della tossina promuove interazioni elettrostatiche specifiche con i residui del canale, aumentando la sua potenza inibitoria. Inoltre, la rigidità strutturale di Agitoxin contribuisce alla sua resistenza alla degradazione proteolitica, garantendo una modulazione duratura del canale. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
È noto che blocca i canali del potassio voltage-gated, tra cui il KV1.3. | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
Inibisce specificamente i canali KV1.3. | ||||||
Psora-4 | 724709-68-6 | sc-253325 | 5 mg | $196.00 | ||
Blocca selettivamente i canali KV1.3. | ||||||
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen | 870653-45-5 | sc-252247 sc-252247A | 5 mg 25 mg | $116.00 $714.00 | 1 | |
Inibitore potente e selettivo dei canali KV1.3. | ||||||
Clofazimine | 2030-63-9 | sc-234402 | 5 g | $194.00 | 6 | |
Noto per inibire i canali KV1.3. | ||||||