Clofazimine (CAS 2030-63-9)
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La clofazimina esplica le sue proprietà antibatteriche legandosi efficacemente alla RNA polimerasi DNA-dipendente, impedendo i processi di trascrizione e replicazione. Per assumere la sua forma attiva, questo composto subisce diverse trasformazioni metaboliche. Queste includono l'idrolisi da parte di esterasi o glucuronidasi, l'ossidazione da parte degli enzimi del citocromo P450, la riduzione da parte della glutatione reduttasi o la coniugazione con l'acido glucuronico. In particolare, la clofazimina dimostra una notevole affinità per specifici marcatori espressi ad alti livelli nei ceppi di Mycobacterium tuberculosis, come la proteina del sistema di secrezione ESX-1. Mirando specificamente a questi marcatori, inibisce efficacemente la crescita delle cellule batteriche in coltura. Questo duplice meccanismo d'azione, sia a livello molecolare attraverso il legame con la RNA polimerasi DNA-dipendente, sia a livello cellulare attraverso l'inibizione specifica dei marcatori, contribuisce ai potenti effetti antibatterici della clofazimina.
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