Gli inibitori di Klkb21 sono composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività dell'enzima Klkb21, che è una peptidasi legata alla callicreina. Le callicreine sono un sottogruppo di serina-proteasi, una classe di enzimi noti per la loro capacità di scindere i legami peptidici nelle proteine. La Klkb21, in particolare, svolge un ruolo nei complessi processi di regolazione della proteolisi, che comporta la scomposizione delle proteine in polipeptidi o amminoacidi più piccoli. Gli inibitori di Klkb21 funzionano legandosi al sito attivo dell'enzima o alterandone la conformazione, impedendogli così di interagire con i suoi substrati. L'inibizione dell'attività di Klkb21 può portare a una riduzione dell'attività proteolitica, che può essere fondamentale per modulare vari percorsi fisiologici in cui questo enzima è coinvolto, come le risposte infiammatorie e la coagulazione del sangue.La struttura chimica degli inibitori di Klkb21 è tipicamente progettata per imitare i substrati naturali dell'enzima, consentendo loro di competere efficacemente per il legame. Questi composti contengono spesso gruppi funzionali che possono interagire con il residuo attivo di serina nella triade catalitica dell'enzima, che comprende serina, istidina e aspartato. Gli studi strutturali sugli inibitori della Klkb21 hanno rivelato che queste molecole sono altamente specifiche, spesso incorporando elementi peptidomimetici per garantire l'inibizione selettiva della Klkb21 senza influenzare altri enzimi callicreinici correlati. Questa specificità è ottenuta grazie a un'attenta progettazione dell'impalcatura molecolare, ottimizzata per l'affinità di legame e la stabilità. Inoltre, questi inibitori possono presentare vari gradi di potenza a seconda delle loro interazioni molecolari con Klkb21, tra cui il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche e le forze di van der Waals.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
La benzamidina è un inibitore reversibile delle serin-proteasi simili alla tripsina e può inibire Klkb21 legandosi al suo sito attivo, tipicamente specifico per i residui di lisina o arginina del substrato. Questa inibizione competitiva può impedire a Klkb21 di scindere i suoi substrati naturali. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinina, un piccolo inibitore proteico, può inibire Klkb21 formando un complesso stechiometrico reversibile con le serina-proteasi, bloccando l'accesso dei substrati al sito attivo di Klkb21 e quindi inibendo la sua funzione. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF inibisce in modo covalente e irreversibile le serina-proteasi, reagendo con il residuo di serina nel sito attivo dell'enzima. Ciò comporta l'inibizione funzionale di Klkb21, impedendogli di idrolizzare i legami peptidici nelle proteine. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore reversibile che ha come bersaglio le proteasi di serina e cisteina. Inibisce Klkb21 legandosi al sito attivo, impedendo la scissione dei legami peptidici che la proteasi normalmente effettuerebbe. | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
La Bestatina è un inibitore competitivo delle aminopeptidasi e può inibire indirettamente Klkb21 alterando il catabolismo peptidico, portando potenzialmente ad un accumulo di peptidi che possono inibire naturalmente l'attività di Klkb21 competendo con i suoi substrati. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidon inibisce le metalloproteasi, il che potrebbe portare a un accumulo di proteine o peptidi che altrimenti verrebbero degradati. Questa inibizione può influenzare indirettamente l'attività di Klkb21 alterando la composizione proteica/peptidica in prossimità di Klkb21, potenzialmente ostacolandone l'attività. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato mesilato è un inibitore della serina proteasi in grado di inibire Klkb21 legandosi direttamente al sito attivo, impedendo l'accesso al substrato e quindi inibendo l'attività proteolitica di Klkb21. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat Mesilato inibisce una serie di serina-proteasi e può inibire Klkb21 formando un complesso stabile con l'enzima, che impedisce la scissione del substrato. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Camostat Mesilato è noto per inibire le serina-proteasi e può inibire Klkb21 legandosi al suo sito attivo, bloccando così l'ingresso del substrato e inibendo la funzione dell'enzima. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat inibisce selettivamente l'elastasi neutrofila; tuttavia, può inibire Klkb21 con un meccanismo d'azione simile, legandosi al sito attivo dell'enzima e impedendo l'idrolisi dei legami peptidici. |