KLHL21 Inibitori
I comuni inibitori di KLHL21 includono, a titolo esemplificativo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Talidomide CAS 50-35-1 e Lenalidomide CAS 191732-72-6.
Gli inibitori di KLHL21 comprendono una serie di composti chimici che hanno come bersaglio la via dell'ubiquitinazione, fondamentale per il turnover e la regolazione delle proteine. Gli inibitori del proteasoma, come MG-132 e Bortezomib, impediscono la degradazione delle proteine ubiquitinate, con conseguente accumulo dei substrati di KLHL21 e una conseguente inibizione indiretta del ruolo di KLHL21 nel sistema ubiquitina-proteasoma. Analogamente, MLN 4924 (Pevonedistat) agisce sui processi a monte inibendo l'enzima attivatore NEDD8, essenziale per l'attivazione di Cullin 3, un componente centrale del complesso E3 ubiquitina ligasi che coinvolge KLHL21. La curcumina e la clorochina contribuiscono ulteriormente all'inibizione di KLHL21 interrompendo le interazioni proteina-proteina all'interno del complesso E3 ligasi e impedendo la degradazione autofagica delle proteine ubiquitinate, rispettivamente, portando a una diminuzione dell'attività funzionale di KLHL21.
Oltre a questi, composti come talidomide, lenalidomide e pomalidomide inibiscono indirettamente KLHL21 influenzando potenzialmente l'assemblaggio e la funzione dei complessi E3 ubiquitina ligasi attraverso la loro interazione con cereblon, un recettore substrato per una ligasi E3 correlata. Il processo di ubiquitinazione è preso di mira anche da MLN7243, un inibitore dell'enzima E1, insieme a PYR-41, che con lo stesso meccanismo riduce la capacità di KLHL21 di ubiquitinare i substrati. L'auranofina, con il suo impatto sulla regolazione redox, può alterare lo stato funzionale delle proteine all'interno del complesso E3 ligasi, inibendo indirettamente KLHL21. Infine, anche MLN8237 (Alisertib), un inibitore dell'Aurora chinasi A, può attenuare l'attività di KLHL21 modificando lo stato di fosforilazione dei potenziali substrati di KLHL21, evidenziando l'intricata interazione tra fosforilazione e vie di ubiquitinazione nella regolazione della stabilità delle proteine. Nel complesso, questi inibitori di KLHL21 ostacolano il sistema ubiquitina-proteasoma attraverso vari meccanismi, sottolineando la complessa regolazione dei processi di degradazione delle proteine.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Poiché KLHL21 è un adattatore per il complesso di ubiquitina ligasi E3 basato sulla cullina 3, che contrassegna le proteine per la degradazione proteasomica, MG-132 inibisce indirettamente la funzione di KLHL21 bloccando il proteasoma e portando all'accumulo dei suoi substrati. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che funziona in modo simile all'MG132. Impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, il Bortezomib diminuisce indirettamente la funzione del KLHL21, causando l'accumulo dei substrati che punta alla degradazione. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924 è un inibitore dell'enzima attivatore di NEDD8 (NAE), essenziale per la funzione della cullina-RING ligasi. Inibendo il NAE, MLN 4924 impedisce la neddilazione della cullina 3, inibendo così indirettamente l'attività di KLHL21 bloccando la formazione del complesso attivo di ubiquitina ligasi E3. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide e i suoi derivati si legano alla proteina cereblon, un recettore substrato del complesso di ubiquitina ligasi E3 Cullin 4. Il suo legame può influenzare l'assemblaggio e la funzione della proteina cereblon. Il suo legame può influenzare l'assemblaggio e la funzione dei complessi cullina-RING ligasi correlati, riducendo potenzialmente l'attività di KLHL21 in modo indiretto attraverso l'interruzione di complessi E3 ligasi simili. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomide è un derivato della talidomide che si lega al cereblone. Questa interazione può portare a una diminuzione dell'attività funzionale di KLHL21, alterando l'assemblaggio di complessi di E3 ubiquitina ligasi contenenti Cullin 3 attraverso un'inibizione competitiva o effetti allosterici. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomide è un derivato della talidomide con proprietà simili. Il suo legame con cereblon potrebbe inibire indirettamente KLHL21, influenzando la formazione o l'attività dei complessi di ubiquitina ligasi E3 basati su Cullin 3, ai quali contribuisce KLHL21. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è nota per interferire con diverse vie di segnalazione e potrebbe inibire indirettamente KLHL21 modificando le interazioni proteina-proteina all'interno del complesso E3 ubiquitina ligasi, impedendo così a KLHL21 di indirizzare efficacemente i suoi substrati per l'ubiquitinazione. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è un inibitore dell'autofagia che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate. Poiché KLHL21 fa parte del meccanismo di ubiquitinazione, la clorochina inibisce indirettamente la funzione di KLHL21 riducendo la degradazione delle proteine ubiquitinate attraverso l'autofagia, causando un accumulo di substrati. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Inibendo E1, MLN7243 diminuisce indirettamente l'attività di KLHL21 riducendo il processo complessivo di ubiquitinazione, compresa l'ubiquitinazione mediata dal complesso Cullin 3-KLHL21 E3 ligasi. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237 è un inibitore della chinasi Aurora A. Sebbene si rivolga principalmente alle chinasi mitotiche, può influenzare indirettamente KLHL21 alterando lo stato di fosforilazione delle proteine che possono essere substrati di KLHL21, portando a cambiamenti nella loro ubiquitinazione e degradazione. | ||||||