KLHDC8B Inibitori
Gli inibitori comuni del KLHDC8B includono, ma non sono limitati a, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Lactacystin CAS 133343-34-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3 e N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0.
Gli inibitori di KLHDC8B comprendono un gruppo selezionato di sostanze chimiche in grado di modulare la funzione della proteina KLHDC8B, un membro della famiglia contenente il dominio Kelch. Questa famiglia di proteine è stata coinvolta in diversi processi cellulari, in particolare nelle interazioni con il sistema ubiquitina-proteasoma. Gli inibitori che hanno come bersaglio il KLHDC8B possono agire direttamente o indirettamente, a seconda della loro modalità d'azione e dei loro bersagli primari all'interno della cellula. Ad esempio, composti come MG-132, Bortezomib e Lactacystin inibiscono principalmente il meccanismo di degradazione proteasomica. Impedendo l'attività proteolitica del proteasoma, questi inibitori possono influenzare lo stato di ubiquitinazione delle proteine. Il KLHDC8B svolge un ruolo di bersaglio per la degradazione di proteine specifiche; questi inibitori del proteasoma probabilmente lo contrastano evitando la degradazione dei substrati ubiquitinati. Questo significa un modo indiretto di alterare la presunta funzione di KLHDC8B.
D'altra parte, composti come MLN4924 (Pevonedistat), NEM, PR-619 e PYR-41 agiscono su diversi componenti della cascata di ubiquitinazione. L'MLN4924, ad esempio, ha come bersaglio l'enzima attivatore NEDD8, potenzialmente in grado di interrompere le interazioni del KLHDC8B con le E3 ligasi basate sulla cullina. Analogamente, NEM e PR-619 inibiscono gli enzimi deubiquitinanti, modulando potenzialmente la funzione di KLHDC8B influenzando l'equilibrio dell'ubiquitina all'interno della cellula. Il PYR-41 inibisce la fase iniziale della cascata di ubiquitinazione agendo sull'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Riducendo la disponibilità di ubiquitina, si può alterare l'efficacia delle funzioni di trasferimento dell'ubiquitina, in cui potrebbe essere coinvolto il KLHDC8B.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 inibisce l'attività proteolitica del proteasoma, il che potrebbe aumentare i livelli di proteine ubiquitinate. Se il KLHDC8B ha un ruolo nel puntare proteine specifiche per la degradazione, l'MG-132 potrebbe contrastarlo impedendo la degradazione di tali substrati ubiquitinati. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma. Inibendo il proteasoma 26S, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Se il KLHDC8B punta alcune proteine per la degradazione mediata dall'ubiquitina, il Bortezomib annullerebbe questo effetto inibendo la degradazione proteasomica. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina si lega in modo irreversibile alle subunità β del proteasoma, inibendone l'attività. Se il KLHDC8B facilita la degradazione delle proteine, l'azione della lattacistina aumenterebbe la stabilità delle proteine ubiquitinate. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, bloccando la neddilazione di Cullin. Se KLHDC8B interagisce con le E3 ligasi basate su Cullin, MLN4924 inibirebbe questa interazione, interrompendo potenzialmente la funzione di KLHDC8B nel trasferimento di ubiquitina. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Il NEM inibisce gli enzimi deubiquitinanti (DUB), impedendo la rimozione delle catene di ubiquitina dai substrati. Se la funzione del KLHDC8B coinvolge indirettamente la deubiquitinazione, il NEM amplificherebbe l'effetto di ubiquitinazione bloccando i DUB. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619 è un inibitore ad ampio spettro degli enzimi deubiquitinanti (DUB). Se KLHDC8B opera di concerto con i DUB o se la sua funzione è influenzata dallo stato di ubiquitinazione dei suoi partner, PR-619 potrebbe influenzare indirettamente la funzione di KLHDC8B influenzando l'equilibrio dell'ubiquitina. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 inibisce l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Bloccando E1, PYR-41 riduce l'ubiquitinazione delle proteine. Se il KLHDC8B facilita il trasferimento di ubiquitina, la disponibilità di ubiquitina diminuirebbe, riducendo potenzialmente l'efficacia del KLHDC8B. | ||||||