KKIAMRE Inibitori
I comuni inibitori della KKIAMRE includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il sunitinib, base libera CAS 557795-19-4, il sorafenib CAS 284461-73-0, il vandetanib CAS 443913-73-3 e il lestaurtinib CAS 111358-88-4.
Gli inibitori chimici di KKIAMRE utilizzano vari meccanismi per ostacolare la sua attività chinasica. La staurosporina, un noto inibitore di chinasi, può inibire KKIAMRE colpendo la sua attività di serina/treonina chinasi, una caratteristica comune a molte vie di segnalazione. Interferendo con il sito di legame dell'ATP di KKIAMRE, la staurosporina impedisce il trasferimento di gruppi fosfato alle proteine substrato, un passaggio cruciale nella trasduzione del segnale e nei processi cellulari. Anche un altro inibitore, la Midostaurina, compete con l'ATP nel dominio chinasico di KKIAMRE, ostacolando così le sue capacità di fosforilazione. Questa competizione è un tema comune nell'inibizione delle chinasi, come si è visto con Sunitinib e Sorafenib, che inibiscono anche KKIAMRE legandosi alla tasca dell'ATP, bloccando di fatto l'azione catalitica necessaria per la sua funzione.
Inoltre, Vandetanib e Lestaurtinib inibiscono KKIAMRE creando un ostacolo sterico, un'ostruzione fisica alla tasca di legame dell'ATP, essenziale per la sua attività di chinasi. Questo ostacolo interrompe l'integrità conformazionale necessaria a KKIAMRE per catalizzare il trasferimento dei gruppi fosfato. Dasatinib, noto per inibire un'ampia gamma di chinasi, può inibire KKIAMRE con una simile inibizione competitiva dell'ATP, occupando il sito attivo e impedendo la fosforilazione. Analogamente, Nilotinib e Pazopanib si legano al sito di legame dell'ATP, riducendo l'attività enzimatica di KKIAMRE. Gli inibitori Bosutinib, Erlotinib e Lapatinib, sebbene inizialmente caratterizzati per la loro attività contro altre chinasi, possono inibire anche KKIAMRE competendo per il sito di legame dell'ATP all'interno del suo dominio chinasico. Questa competizione interrompe la capacità della chinasi di interagire con i suoi substrati naturali, inibendo così la sua funzione e le vie di segnalazione in cui KKIAMRE svolge un ruolo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina può inibire KKIAMRE attraverso l'inibizione ad ampio spettro delle protein chinasi, che probabilmente include l'attività serina/treonina chinasi di KKIAMRE. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Il sunitinib, inibendo le tirosin-chinasi, può inibire anche altre chinasi, come la KKIAMRE, bloccando i loro siti di legame con l'ATP e ostacolando così la loro attività catalitica. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ha come bersaglio diverse chinasi e potrebbe inibire KKIAMRE attraverso un'inibizione competitiva nel sito di legame dell'ATP, bloccando così la sua attività chinasica. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Il vandetanib, noto per la sua inibizione delle tirosin-chinasi, potrebbe inattivare KKIAMRE per ostacolo sterico alla tasca di legame dell'ATP del dominio della chinasi. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib, un inibitore multichinasi, potrebbe inibire KKIAMRE legandosi alla tasca dell'ATP, impedendo l'attività di fosforilazione. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
L'inibizione di più chinasi da parte di Dasatinib suggerisce un meccanismo che potrebbe inibire KKIAMRE attraverso l'inibizione competitiva dell'ATP. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib, un potente inibitore della chinasi, può inibire KKIAMRE occupando il sito di legame dell'ATP e impedendo l'attività enzimatica. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib inibisce varie chinasi ed è probabile che inibisca KKIAMRE competendo per il sito di legame dell'ATP, riducendo così la sua attività chinasica. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib, pur inibendo principalmente la tirosin-chinasi dell'EGFR, potrebbe inibire KKIAMRE bloccando la tasca di legame dell'ATP all'interno del dominio della chinasi. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib inibisce le chinasi HER2 ed EGFR e può inibire KKIAMRE competendo con l'ATP per il legame al dominio catalitico della chinasi. | ||||||