Date published: 2025-10-15

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KIR6.1 Attivatori

Gli attivatori KIR6.1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, (+/-)-Cromakalim CAS 94470-67-4, Diazossido CAS 364-98-7, Nicorandil CAS 65141-46-0, Minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5 e Levcromakalim CAS 94535-50-9.

Gli attivatori KIR6.1 appartengono a una classe di composti chimici progettati per modulare l'attività del canale del potassio rettificante interno 6.1 (KIR6.1), noto anche come subunità Kir6.1 del canale del potassio sensibile all'ATP. Questi canali sono un tipo di canale ionico del potassio presente in vari tessuti, tra cui cuore, pancreas e cervello. KIR6.1, in particolare, è una subunità dei canali del potassio sensibili all'ATP (KATP), che sono coinvolti nella regolazione del flusso di ioni potassio attraverso le membrane cellulari in risposta ai cambiamenti dello stato energetico cellulare. I canali KATP svolgono un ruolo cruciale nel mantenimento dell'eccitabilità cellulare, nella regolazione della secrezione di insulina nelle cellule beta pancreatiche e nella protezione delle cellule da danni durante lo stress metabolico. Gli attivatori di KIR6.1 sono sintetizzati per interagire selettivamente con KIR6.1, potenziando o inibendo la sua funzione di canale ionico o alterando la sua reattività ai livelli energetici cellulari, anche se i meccanismi specifici possono variare tra i diversi composti di questa classe chimica.

L'attivazione di KIR6.1 da parte di questi composti può avere effetti significativi sull'attività elettrica cellulare e sull'omeostasi ionica. I canali KATP, compresi quelli contenenti KIR6.1, sono unici per la loro sensibilità ai livelli di ATP intracellulare. Quando i livelli cellulari di ATP sono elevati, questi canali sono inibiti, impedendo l'efflusso di potassio e mantenendo la depolarizzazione della membrana cellulare. Tuttavia, durante i periodi di esaurimento dell'energia cellulare, come l'ipossia o lo stress metabolico, i canali KATP si aprono, permettendo agli ioni potassio di uscire dalla cellula, con conseguente iperpolarizzazione della membrana e riduzione dell'eccitabilità cellulare. Gli attivatori di KIR6.1 potenziano l'attività dei canali KATP contenenti KIR6.1, influenzando le proprietà elettriche cellulari e le risposte alle sfide metaboliche. Di conseguenza, questi attivatori sono strumenti di ricerca preziosi per gli scienziati che studiano il ruolo dei canali KATP in vari processi fisiologici, tra cui la secrezione di insulina, l'elettrofisiologia cardiaca e l'eccitabilità neuronale.

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

(±)-Cromakalim

94470-67-4sc-217958
25 mg
$428.00
(0)

Il (+/-)-Cromakalim agisce come modulatore del canale KIR6.1, impegnandosi con i siti di legame dell'ATP del canale per indurre un cambiamento conformazionale che aumenta la permeabilità agli ioni potassio. Questo composto presenta proprietà allosteriche distinte, che gli consentono di regolare con precisione l'attività del canale in risposta a livelli variabili di ATP intracellulare. Le sue interazioni molecolari uniche promuovono un equilibrio dinamico tra stati aperti e chiusi, influenzando l'eccitabilità cellulare e l'omeostasi ionica.

Diazoxide

364-98-7sc-200980
1 g
$300.00
5
(1)

Il diazossido è un apritore del canale K_ATP e attiva direttamente KIR6.1 legandosi al canale, provocando un cambiamento conformazionale che aumenta l'efflusso di potassio e iperpolarizza la membrana cellulare.

Nicorandil

65141-46-0sc-200995
sc-200995B
sc-200995A
sc-200995C
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
$57.00
$98.00
$240.00
$500.00
4
(1)

Il Nicorandil stimola KIR6.1 come attivatore dei canali K_ATP. Apre questi canali, contribuendo all'iperpolarizzazione della membrana e alla protezione cellulare sotto stress.

Minoxidil (U-10858)

38304-91-5sc-200984
sc-200984A
100 mg
1 g
$68.00
$344.00
(0)

Il minoxidil, un apritore di canali K_ATP, attiva KIR6.1, portando alla vasodilatazione e ai successivi effetti cellulari dovuti all'aumento della conduttanza degli ioni potassio.

Levcromakalim

94535-50-9sc-361230
sc-361230A
10 mg
50 mg
$428.00
$1380.00
2
(0)

Il levcromakalim attiva selettivamente i canali K_ATP come KIR6.1, influenzando le proprietà elettriche delle cellule e provocando l'apertura dei canali.

P1075

60559-98-0sc-203657
sc-203657A
10 mg
50 mg
$205.00
$860.00
1
(1)

P 1075 è un potente attivatore dei canali K_ATP come KIR6.1, aumentando l'efflusso di potassio e alterando il potenziale della membrana cellulare promuovendo l'apertura dei canali.

U-37883A

57568-80-6sc-201001
sc-201001A
5 mg
25 mg
$79.00
$377.00
1
(0)

U-37883A attiva KIR6.1 influenzando le proprietà di gating del canale, con conseguente aumento della conduttanza degli ioni potassio e modulazione dell'attività cellulare.

ZM 226600

147695-92-9sc-281189
sc-281189A
10 mg
50 mg
$100.00
$348.00
(0)

ZM-226600 attiva selettivamente i canali K_ATP come KIR6.1, modificando il flusso di ioni potassio e il comportamento cellulare attraverso la modulazione dell'attività del canale.