Nicorandil (CAS 65141-46-0)
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Il nicorandil è una piccola molecola che apre i canali K(ATP) e produce rilassamento della muscolatura liscia vascolare coronarica e vasodilatazione. Il legame specifico del Nicorandil al C-terminus del canale K(ATP) SUR2B genera un flusso di K+ e un'iperpolarizzazione della membrana superficiale, con conseguente chiusura dei canali ionici voltaggio-dipendenti e riduzione del Ca2+ libero intracellulare. Il nicorandil stimola la guanilil ciclasi e aumenta i livelli di GMP ciclico in correlazione con l'attivazione dei canali K(ATP). Il nicorandil è descritto come protettivo contro l'aritmia ventricolare indotta dall'ischemia, grazie all'aumento dell'espressione dell'ossido nitrico sintasi endoteliale (eNOS). Il Nicorandil è anche descritto per sopprimere la transizione di permeabilità mitocondriale innescata dallo stress ossidativo derivante dall'ischemia-riperfusione, prevenendo l'assorbimento/sovraccarico di calcio mitocondriale e il danno ossidativo. Viene inoltre descritta la donazione di NO da parte del Nicorandil.
Nicorandil (CAS 65141-46-0) Referenze
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- Profilo clinico del nicorandil: una panoramica delle sue proprietà emodinamiche e della sua efficacia terapeutica. | Krumenacker, M. and Roland, E. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S93-102. PMID: 1282184
- Il nicorandil protegge dalle aritmie ventricolari ischemiche letali e regola l'espressione dell'ossido nitrico sintasi endoteliale e l'mRNA del recettore 2 della sulfonilurea in ratti coscienti con infarto miocardico acuto. | Horinaka, S., et al. 2004. Cardiovasc Drugs Ther. 18: 13-22. PMID: 15115899
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- Il nicorandil sopprime gli aumenti del livello plasmatico di attività della metalloproteinasi di matrice e attenua il rimodellamento del ventricolo sinistro nei pazienti con infarto miocardico acuto. | Fujiwara, T., et al. 2007. Heart Vessels. 22: 303-9. PMID: 17879021
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- Il nicorandil protegge i mitocondri cardiaci dalla transizione di permeabilità indotta dall'ischemia-riperfusione. | Carreira, RS., et al. 2008. J Bioenerg Biomembr. 40: 95-102. PMID: 18415669
- Effetti del nicorandil sugli eventi cardiovascolari in pazienti con malattia coronarica nello studio Japanese Coronary Artery Disease (JCAD). | Horinaka, S., et al. 2010. Circ J. 74: 503-9. PMID: 20081320
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- Effetto vasodilatatore del nicorandil sull'arteria coronaria. | Miyazaki, Y., et al. 1985. Arzneimittelforschung. 35: 504-7. PMID: 3158319
- Potenziale terapeutico degli attivatori dei canali del potassio nella cardiopatia coronarica. | Haeusler, G. and Lues, I. 1994. Eur Heart J. 15 Suppl C: 82-8. PMID: 7995277
- Attivazione differenziale del sottotipo SUR2 (A e B) dipendente dai canali K+ ATP-sensibili clonati da parte di pinacidil e nicorandil. | Shindo, T., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 985-91. PMID: 9692785
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