KIR3.3 Inibitori

I comuni inibitori di KIR3.3 includono, ma non solo, la baicaleina CAS 491-67-8, il Clofilium tosylate CAS 92953-10-1, la chinidina CAS 56-54-2, la papaverina CAS 58-74-2 e la gliburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Gli inibitori chimici di KIR3.3 comprendono una serie di composti che interferiscono con la normale funzione del canale ionico del potassio. Tertiapin-Q ottiene l'inibizione legandosi direttamente alla regione del poro di KIR3.3, bloccando fisicamente la via di conduzione degli ioni e impedendo agli ioni potassio di passare attraverso il canale. Analogamente, il bario compete con gli ioni potassio per l'accesso al poro del canale KIR3.3, inibendo di fatto la conduzione ionica. Ciò comporta l'interruzione dei segnali elettrici che KIR3.3 media tipicamente. Anche la correolide inibisce il KIR3.3 legandosi al canale, ma lo fa in modo da impedire a qualsiasi ione potassio di attraversare il canale, interrompendo così le capacità di segnalazione elettrica del canale. La baicaleina e il tosilato di clofilium inibiscono KIR3.3 modificando la conformazione del canale e occludendo il passaggio degli ioni, rispettivamente, entrambi riducendo il flusso di ioni potassio attraverso il canale.

L'inibizione di KIR3.3 da parte della chinidina può essere attribuita al suo legame con il poro del canale o con un sito vicino, che blocca il flusso di ioni potassio e inibisce la funzione del canale. La papaverina e la sparteina agiscono entrambe come bloccanti non selettivi dei canali del potassio che ostacolano la capacità di KIR3.3 di condurre ioni potassio, interrompendo così la segnalazione elettrica. La gliburide ha come bersaglio i canali del potassio sensibili all'ATP e inibisce KIR3.3 legandosi al canale, impedendo la conduzione degli ioni potassio. La capacità dell'amiodarone di inibire KIR3.3 implica la sua integrazione nella membrana cellulare, alterando l'ambiente lipidico del canale del potassio e influenzando le proprietà di conduzione e gating del canale. Il cloruro di cesio agisce come bloccante dei pori, permeando il canale e inibendo il flusso di ioni potassio attraverso KIR3.3. Infine, la 4-amminopiridina, nota per l'inibizione di vari canali del potassio, può inibire il KIR3.3 agendo come bloccante, influenzando la capacità del canale di condurre gli ioni potassio, interrompendo così il normale flusso e la segnalazione elettrica di cui il KIR3.3 è responsabile.