KIR2.2 Inibitori

I comuni inibitori di KIR2.2 includono, ma non solo, chinidina CAS 56-54-2, amiodarone CAS 1951-25-3, sotalolo cloridrato CAS 959-24-0 e propafenone cloridrato CAS 34183-22-7.

Gli inibitori chimici di KIR2.2, un tipo di canale del potassio, agiscono ostacolando il normale flusso di ioni potassio attraverso il canale, che è fondamentale per mantenere il potenziale di membrana a riposo e la fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione nelle cellule. La chinidina, ad esempio, blocca i canali del potassio voltaggio-gati, inibendo così direttamente il flusso di ioni mediato da KIR2.2. Analogamente, anche l'amiodarone funge da bloccante dei canali del potassio, compreso il KIR2.2, garantendo l'arresto del passaggio degli ioni potassio e l'interruzione della normale funzione del canale. Il sotalolo, pur essendo riconosciuto come beta-bloccante, funge da antagonista di KIR2.2 inibendo la conduzione ionica che KIR2.2 facilita. Questo a sua volta influisce sul ruolo del canale nei potenziali d'azione cardiaci. Un altro composto, la dofetilide, è selettivo per il blocco del canale del potassio, in quanto colpisce KIR2.2 e impedisce il movimento degli ioni potassio fuori dalla cellula, che è una parte essenziale dell'attività del canale.

Oltre agli inibitori sopra citati, l'ibutalide e l'azimilide sono noti per i loro effetti inibitori su KIR2.2. L'ibutalide ottiene questo risultato bloccando il flusso di ioni potassio attraverso il canale, mentre l'azimilide è nota per inibire sia i canali del potassio a raddrizzamento interno che quelli a raddrizzamento ritardato, compreso il KIR2.2, impedendo così il tipico flusso di ioni K+. La disopiramide, pur agendo principalmente sui canali del Na+, può ridurre la conduttanza degli ioni potassio attraverso il KIR2.2, influenzando il ruolo elettrofisiologico del canale. Anche la flecaïnide e il propafenone, che sono principalmente bloccanti dei canali del sodio, dimostrano la capacità di inibire KIR2.2 diminuendo la permeabilità agli ioni potassio. Tedisamil e Sematilide, entrambi bloccanti dei canali del potassio, inibiscono diversi tipi di canali del potassio, compreso il KIR2.2, bloccando direttamente il flusso di ioni K+. Infine, il Nifekalant, un bloccante dei canali del potassio, inibisce specificamente il KIR2.2 impedendo il movimento degli ioni potassio, che è parte integrante delle funzioni elettrofisiologiche svolte dal canale.