KIR2.2 Attivatori

Gli attivatori KIR2.2 comuni includono, ma non solo, PGE2 CAS 363-24-6, Zinco CAS 7440-66-6, L-α-Lecitina, Tuorlo d'uovo, altamente purificata CAS 8002-43-5, Acido Arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1 e Adenosina CAS 58-61-7.

Gli attivatori di KIR2.2 sono una serie di composti chimici che facilitano l'apertura del canale del potassio KIR2.2, migliorando così la sua capacità di condurre ioni potassio attraverso la membrana cellulare. Il PIP2 interagisce direttamente con KIR2.2, stabilizzandone la conformazione attiva e aumentando la conduttanza del canale per gli ioni potassio. Allo stesso modo, l'apritore selettivo ML297 si lega a KIR2.2, favorendo il suo stato aperto e aumentando il flusso di ioni potassio. La prostaglandina E2 attiva indirettamente KIR2.2 attraverso la segnalazione di recettori accoppiati a proteine G, mentre gli ioni Zn2+ aumentano allostericamente la probabilità di apertura del canale. È interessante notare che il Ba2+ a basse concentrazioni promuove l'attività di KIR2.2 stabilizzando gli stati subconduttivi e la dofetilide, nota principalmente come bloccante per altri canali, può, a concentrazioni specifiche, aumentare selettivamente la probabilità di stato aperto di KIR2.2.

La fosfatidilserina e il Mg2+ svolgono entrambi un ruolo nella stabilizzazione della conformazione aperta del canale, potenziandone così l'attività. I metaboliti dell'acido arachidonico modulano l'attività di KIR2.2 attraverso complesse cascate di segnalazione e l'etanolo potenzia la funzione del canale influenzando la fluidità della membrana e le interazioni con i recettori. L'adenosina, attraverso la sua azione sui recettori A1, porta indirettamente all'attivazione di KIR2.2 tramite vie inibitorie mediate da proteine G. Infine, la bupivacaina a basse concentrazioni può aumentare l'afflusso di potassio attraverso KIR2.2 modulando l'ambiente lipidico del canale.