KCNE1L Inibitori

I comuni inibitori di KCNE1L includono, ma non solo, l'Amiodarone CAS 1951-25-3, il Clofilium tosylate CAS 92953-10-1, il Sotalolo cloridrato CAS 959-24-0, l'Ibutilide Fumarato CAS 122647-32-9 e l'Azimilide Dihydrochloride CAS 149888-94-8.

Gli inibitori chimici di KCNE1L possono esercitare i loro effetti attraverso vari meccanismi che riguardano la regolazione del flusso di ioni potassio nelle cellule cardiache. L'amiodarone, ad esempio, interagendo con i canali del potassio che condividono analogie funzionali con KCNE1L, può alterare la fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione cardiaco in cui KCNE1L è attivo. Il tosilato di clofilium e l'E-4031 hanno un'azione più mirata sui canali del potassio, che sono modulati da KCNE1L, influenzando così indirettamente la funzione della proteina attraverso l'inibizione della corrente di potassio raddrizzatore ritardato. Il sotalolo, pur essendo un beta-bloccante, ha anche la capacità di bloccare i canali del potassio IKr. Poiché KCNE1L è associato alla modulazione delle correnti IKr, il sotalolo può ridurre la corrente di ripolarizzazione che KCNE1L è noto per regolare, con conseguente inibizione indiretta della sua funzione.

Analogamente, la dofetilide e l'ibutilide sono agenti che bloccano i canali del potassio IKr, il che impedisce indirettamente il funzionamento di KCNE1L a causa del suo ruolo nella modulazione di tali canali. La doppia azione dell'azimilide sui canali IKs e IKr determina un effetto di inibizione completa delle correnti che KCNE1L contribuisce a modulare. Il cromanolo 293B, sebbene inibisca principalmente i canali IKs, influisce indirettamente sulla modulazione di questi canali da parte di KCNE1L. Il tedisamil estende la sua azione bloccante a varie correnti di potassio, comprese quelle regolate da KCNE1L, inibendo così indirettamente la proteina. La linopirdina, un bloccante dei canali Kv7/KCNQ, altera l'attività dei canali del potassio che può estendersi a KCNE1L, influenzandone il ruolo nelle cellule cardiache. Anche la disopiramide e l'almokalant hanno come bersaglio i canali del potassio e le loro azioni portano a un'inibizione delle correnti di ripolarizzazione che KCNE1L modula, sopprimendo indirettamente il ruolo funzionale della proteina nei potenziali d'azione cardiaci.