KAT II Attivatori

I comuni attivatori di KAT II includono, ma non solo, l'acido L-glutammico CAS 56-86-0, l'acido L-aspartico CAS 56-84-8, la N-acetil-L-cisteina CAS 616-91-1, il litio CAS 7439-93-2 e il benzoato di sodio CAS 532-32-1.

Gli attivatori di KAT II si riferiscono a una classe di sostanze chimiche progettate per modulare l'attività della chinurenina aminotransferasi II (KAT II), un enzima che svolge un ruolo centrale nella via della chinurenina, responsabile del catabolismo dell'aminoacido triptofano in acido chinrico. La funzione del KAT II è quella di catalizzare la transaminazione della chinurenina in acido chinurenico, un composto neuroattivo con vari ruoli fisiologici, tra cui la modulazione del rilascio di neurotrasmettitori e la protezione dei neuroni dall'eccitotossicità dovuta alla sovrastimolazione da parte del glutammato.

L'attivazione del KAT II da parte di queste sostanze chimiche può avvenire attraverso meccanismi diretti o indiretti. Un attivatore diretto si legherebbe al sito attivo o a un altro sito regolatore dell'enzima KAT II, potenziandone l'attività catalitica. Ciò potrebbe comportare la stabilizzazione della conformazione dell'enzima in uno stato attivo, facilitare il legame della chinurenina o promuovere l'interazione dell'enzima con il suo cofattore, il piridossal fosfato, essenziale per la reazione di transaminazione. Gli attivatori indiretti possono aumentare l'attività di KAT II regolando l'espressione del gene KAT II, stabilizzando l'mRNA di KAT II o migliorando la traduzione della proteina KAT II. Inoltre, anche i composti che modulano le vie a monte che influenzano la disponibilità dei substrati o dei cofattori dell'enzima potrebbero servire come attivatori indiretti. Ad esempio, un attivatore indiretto potrebbe aumentare i livelli cellulari di triptofano o cinurenina, aumentando così la disponibilità di substrato per KAT II.