Jumonji Inibitori
Gli inibitori comuni di Jumonji includono, a titolo esemplificativo, la Dimetilsaloglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, il Disulfiram CAS 97-77-8, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, la Partenolide CAS 20554-84-1 e l'Acido Suberoilanilide Idrossamico CAS 149647-78-9.
Gli inibitori di Jumonji sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio le proteine contenenti il dominio Jumonji, che sono un sottogruppo della famiglia delle demetilasi istoniche. Questi enzimi sono coinvolti nella rimozione dei gruppi metilici dagli istoni, in particolare dai residui di lisina, influenzando la struttura della cromatina e l'espressione genica. Le proteine Jumonji contengono un dominio catalitico Jumonji C (JmjC), che richiede ferro (Fe²⁺) e alfa-chetoglutarato (α-KG) come cofattori per catalizzare le reazioni di demetilazione ossidativa. Modulando l'attività di questi enzimi, gli inibitori di Jumonji influenzano lo stato di metilazione degli istoni, determinando alterazioni nell'accessibilità della cromatina e nell'attività trascrizionale di geni specifici. Le strutture chimiche degli inibitori di Jumonji spesso imitano l'α-KG o interferiscono con il legame del Fe²⁺ per inibire la funzione catalitica del dominio JmjC. L'inibizione delle demetilasi di Jumonji porta alla ritenzione dei gruppi metilici sugli istoni, con conseguente repressione trascrizionale dei geni contrassegnati da queste modificazioni. Ciò ha implicazioni significative per il controllo dei programmi di espressione genica associati al differenziamento cellulare, alla proliferazione e ad altri processi cellulari essenziali. Gli inibitori di Jumonji variano nella loro specificità: alcuni hanno come bersaglio un'ampia gamma di proteine Jumonji, mentre altri mostrano selettività per particolari membri della famiglia. Le proprietà chimiche di questi inibitori sono progettate per ottimizzare il loro legame con il dominio JmjC, utilizzando motivi strutturali che bloccano il sito attivo dell'enzima o destabilizzano la sua interazione con i cofattori necessari. I ricercatori utilizzano gli inibitori di Jumonji per esplorare i meccanismi di regolazione epigenetica e studiare la dinamica della cromatina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Il DMOG inibisce le prolil idrossilasi, portando alla stabilizzazione di HIF-1&alfa;. La stabilizzazione dell'HIF-1&alfa; può downregolare l'espressione della proteina Jumonji alterando i programmi trascrizionali in risposta all'ipossia, che è nota per rimodellare i paesaggi cromatinici e i profili di espressione genica. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram ha la capacità di chelare il rame, che è un cofattore per alcune demetilasi di Jumonji. Sequestrando il rame, il disulfiram potrebbe diminuire l'efficienza catalitica di questi enzimi, con conseguente potenziale riduzione dell'espressione delle proteine Jumonji a causa della compromissione dell'attività enzimatica. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Come inibitore della DNA metiltransferasi, la 5-Aza-2′-deossicitidina può indurre un'ipometilazione a livello genomico, che potrebbe teoricamente portare alla riattivazione di geni epigeneticamente silenziati che sopprimono l'espressione delle proteine Jumonji, riducendo così i livelli di queste ultime. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide, attraverso l'inibizione della via NF-κB, potrebbe diminuire la trascrizione dei geni bersaglio di NF-κB, tra cui quelli che codificano le proteine Jumonji, con conseguente riduzione dell'espressione di queste proteine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat, come inibitore dell'istone deacetilasi, potrebbe promuovere l'acetilazione degli istoni, migliorando così l'accessibilità della cromatina. Questo potrebbe portare alla downregulation dell'espressione della proteina Jumonji se i cambiamenti della cromatina rendono i loci del gene Jumonji meno permissivi per la trascrizione. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico, legandosi ai suoi recettori, può avviare una cascata di eventi trascrizionali che reprimono la trascrizione dei geni che codificano le proteine Jumonji, riducendone così l'espressione. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina, un inibitore della tirosin-chinasi, potrebbe interrompere le vie di segnalazione cellulare che, una volta attivate, portano a un aumento dell'espressione delle proteine Jumonji. Inibendo queste chinasi, la genisteina potrebbe diminuire l'espressione della proteina Jumonji. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato osservato che la curcumina inibisce l'attivazione di vari fattori di trascrizione come NF-κB e AP-1, il che potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione delle proteine Jumonji se questi fattori guidano la trascrizione del gene Jumonji. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG potrebbe ridurre l'espressione della proteina Jumonji inibendo l'attività delle metiltransferasi del DNA e delle acetiltransferasi degli istoni, con conseguenti alterazioni della struttura cromatinica che rendono il gene Jumonji meno attivo. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un potente inibitore dell'istone deacetilasi, potrebbe indurre l'iperacetilazione degli istoni, portando potenzialmente alla downregulation dell'espressione della proteina Jumonji, modificando l'accessibilità trascrizionale dei geni coinvolti nell'espressione di queste proteine. | ||||||