Josephin-2 Inibitori
I comuni inibitori di Josephin-2 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori di Josephin-2 sono una classe di composti che attenuano indirettamente l'attività dell'enzima deubiquitinante Josephin-2 modulando il sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). Questo sistema è fondamentale per la degradazione e il turnover delle proteine e Josephin-2 svolge un ruolo in questo processo scindendo le società di ubiquitina dalle proteine, salvandole così dalla degradazione. Composti come MG132, lattacistina e bortezomib inibiscono indirettamente Josephin-2 inibendo il proteasoma, il che porta a un accumulo di proteine ubiquitinate nella cellula. Questa elevata concentrazione di proteine ubiquitinate compete per Josephin-2, riducendo così la sua disponibilità a deubiquitinare i suoi specifici substrati bersaglio.
Il carfilzomib, come l'MG132, la lattacistina e il bortezomib, è un inibitore del proteasoma. Come inibitore del proteasoma, Carfilzomib contribuisce anche all'accumulo di proteine ubiquitinate all'interno della cellula, impedendo la loro degradazione.enzimi deubiquitinanti, come Josephin-2, che normalmente rimuoverebbero l'ubiquitina dalle proteine per salvarle dalla degradazione. Quando il proteasoma è inibito, il processo di rimozione dell'ubiquitina è di fatto superato dal numero di proteine ubiquitinate. Di conseguenza, la funzione di Josephin-2 viene indirettamente ridotta perché diventa meno disponibile per agire sui suoi substrati abituali.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. La funzione di Josephin-2 prevede la deubiquitinazione di substrati specifici; pertanto, MG132 può inibire indirettamente Josephin-2 portando all'accumulo di proteine ubiquitinate, saturando così i siti di legame disponibili di Josephin-2 e riducendo la sua attività deubiquitante. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inibitore irreversibile del proteasoma che inibisce la degradazione delle proteine all'interno della cellula. Inibendo il proteasoma, la lattacistina può causare un aumento delle proteine ubiquitinate che possono agire come substrati competitivi per Josephin-2, riducendo così indirettamente la sua capacità funzionale di deubiquitinare le proteine bersaglio. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore selettivo della subunità 26S del proteasoma, che porta all'accumulo di proteine poliubiquitinate. Questo accumulo può inibire Josephin-2 sovraccaricando il sistema enzimatico di deubiquitinazione, che include Josephin-2, con un eccesso di substrati. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma che mira principalmente all'attività chimotripsinica del proteasoma. Provocando l'accumulo di coniugati ubiquitina-proteina, l'epossomicina può inibire indirettamente l'attività di Josephin-2 riducendo la sua capacità di accedere ai suoi substrati. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Un inibitore irreversibile del proteasoma che si lega in modo selettivo e irreversibile alla treonina N-terminale del proteasoma 20S. Questo porta a un aumento delle proteine poliubiquitinate, che possono inibire indirettamente Josephin-2 fornendo substrati alternativi che competono per il processo di deubiquitinazione. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Un inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate. Questo accumulo può indirettamente diminuire l'attività funzionale di Josephin-2, limitando la sua capacità di interagire con i suoi substrati naturali a causa dell'inibizione competitiva. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Un inibitore del proteasoma specifico della subunità β5, che provoca un aumento delle proteine ubiquitinate all'interno della cellula. Questo può influenzare indirettamente la funzionalità di Josephin-2, sovraccaricando il sistema di deubiquitinazione, al quale Josephin-2 contribuisce. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine coniugate con l'ubiquitina. Questo effetto indiretto può ridurre l'attività di Josephin-2, saturando l'ambiente cellulare con proteine ubiquitinate che competono con i substrati naturali di Josephin-2. | ||||||