JK-1 Attivatori
I comuni attivatori di JK-1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il vardenafil CAS 224785-90-4, la L-arginina CAS 74-79-3 e l'A23187 CAS 52665-69-7.
Gli attivatori di JK-1 comprendono una serie di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di JK-1 attraverso meccanismi diretti e indiretti all'interno di specifiche vie di segnalazione. Composti come la forskolina e l'IBMX aumentano i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta facilitano l'attivazione della JK-1 attraverso eventi di fosforilazione dipendenti dalla protein chinasi A (PKA). Il potenziamento dell'attività di JK-1 è ulteriormente supportato dagli effetti di innalzamento del cGMP di Sildenafil e Vardenafil, entrambi inibitori della fosfodiesterasi-5, che aumentano la funzione di JK-1 promuovendo la segnalazione associata alla vasodilatazione. La L-Arginina contribuisce a questo ambiente regolatorio aumentando la produzione di ossido nitrico, che ha un effetto a valle sui livelli di cGMP e quindi potenzia l'attività di JK-1. Inoltre, l'A23187, aumentando il calcio intracellulare, e il PMA, attivando la protein chinasi C (PKC), modulano i sistemi di messaggeri secondari che sono fondamentali per il funzionamento ottimale della JK-1.
Un'ulteriore modulazione indiretta dell'attività di JK-1 si ottiene attraverso l'inibizione di varie chinasi. L'epigallocatechina gallato (EGCG) inibisce una serie di protein chinasi, riducendo così la competizione e potenziando l'attività di JK-1 attraverso vie di segnalazione meno inibite. Gli inibitori della PI3K LY294002 e Wortmannin creano un contesto favorevole all'attivazione di JK-1 regolando la segnalazione di AKT, che è centrale in molti processi cellulari. Inoltre, l'inibitore della p38 MAPK SB203580 e l'inibitore della MEK1/2 U0126 riconfigurano il paesaggio di segnalazione, facendo pendere l'ago della bilancia verso le vie in cui JK-1 è funzionalmente prominente. Grazie all'influenza mirata sulla segnalazione cellulare, questi attivatori potenziano collettivamente i processi biologici che dipendono da JK-1 senza richiedere un aumento della sua espressione o una stimolazione diretta, garantendo che le funzioni mediate da JK-1 siano potenziate in modo preciso e regolato.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP. L'aumento del cAMP aumenta l'attività di JK-1 attraverso la fosforilazione mediata dalla PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore aspecifico delle fosfodiesterasi che aumenta i livelli di cAMP impedendone la degradazione, aumentando indirettamente l'attività del JK-1 attraverso vie cAMP-dipendenti. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil, analogamente al sildenafil, inibisce la fosfodiesterasi-5 per aumentare i livelli di cGMP, che può indirettamente potenziare l'attività della JK-1 attraverso la segnalazione della vasodilatazione. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginina funge da substrato per l'ossido nitrico sintasi, aumentando la produzione di ossido nitrico, che può potenziare l'attività di JK-1 attraverso la segnalazione legata al cGMP. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 agisce come ionoforo per il calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare che possono potenziare l'attività di JK-1 attraverso vie di segnalazione calcio-dipendenti. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la proteina chinasi C (PKC), che può portare alla fosforilazione di substrati che aumentano l'attività di JK-1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG inibisce diverse protein-chinasi, riducendo potenzialmente la segnalazione competitiva e quindi potenziando indirettamente l'attività della JK-1 attraverso vie non contrastate. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che può potenziare l'attività di JK-1 alterando la segnalazione AKT a valle, che influenza varie funzioni cellulari. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce anche PI3K, in modo simile a LY294002, e può potenziare indirettamente l'attività di JK-1 modulando la segnalazione della via AKT. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può spostare le dinamiche di segnalazione per potenziare l'attività di JK-1 favorendo le vie in cui JK-1 è attivato. | ||||||