Gli attivatori IPMK costituiscono una categoria di agenti chimici che potenziano l'attività dell'inositolo polifosfato multichinasi (IPMK), un enzima vitale che svolge un ruolo multiforme nella segnalazione cellulare fosforilando i fosfati di inositolo. L'IPMK non è solo un enzima chiave nella via di segnalazione dei fosfoinositidi, ma agisce anche come coattivatore di alcuni fattori di trascrizione, influenzando così l'espressione genica. L'attivazione dell'IPMK è significativa per il suo coinvolgimento nella sintesi del trifosfato di inositolo (IP3) e di altri fosfati di inositolo di ordine superiore, fondamentali per le cascate di segnalazione intracellulare.
Gli attivatori diretti della IPMK possono interagire con l'enzima nel suo sito attivo o nei siti allosterici, modulando la sua attività catalitica. Tale legame potrebbe indurre uno spostamento conformazionale che aumenta l'affinità con il substrato o l'efficienza catalitica dell'enzima, portando a un aumento della produzione di fosfati di inositolo. Questa upregulation della funzione enzimatica può amplificare le vie di segnalazione in cui queste molecole sono coinvolte, come quelle che regolano il rilascio di calcio dai depositi intracellulari e le successive risposte cellulari. Gli attivatori indiretti agiscono sull'attività delle IPMK attraverso la modulazione di fattori a monte o a valle. Questi possono includere l'aumento dell'espressione di IPMK attraverso l'attivazione trascrizionale, la stabilizzazione dell'mRNA di IPMK o l'inibizione delle vie di degradazione che hanno come bersaglio la proteina IPMK, aumentandone così l'abbondanza cellulare. Inoltre, gli attivatori indiretti possono influenzare la disponibilità di substrati o cofattori necessari per le reazioni enzimatiche di IPMK, oppure possono modulare l'attività di proteine interagenti che influenzano la funzione di IPMK.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Il BAPTA-AM è un chelante del Ca2+ permeabile alle cellule. Una volta entrato nelle cellule, viene idrolizzato dalle esterasi intracellulari in BAPTA, che si lega agli ioni Ca2+ liberi. Questo può potenziare indirettamente l'attività della IPMK attraverso la via della Ca2+-calmodulina, dato che la IPMK è notoriamente attivata dalla Ca2+-calmodulina. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Il nocodazolo è un noto agente disgregante dei microtubuli che induce l'arresto mitotico. L'interruzione dei microtubuli può potenziare indirettamente l'attività della IPMK causando uno stress cellulare che porta a un aumento dei livelli di Ca2+ e quindi all'attivazione della via Ca2+-calmodulina, nota per attivare la IPMK. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore non competitivo dell'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA), con conseguente aumento della concentrazione di Ca2+ citosolico. L'aumento della concentrazione di Ca2+ può attivare il percorso Ca2+-calmodulina che attiva la IPMK. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acido ciclopiazonico è un inibitore specifico della Ca2+ ATPasi del reticolo sarco-endoplasmatico (SERCA), che porta ad un aumento della concentrazione di Ca2+ citosolico. L'aumento della concentrazione di Ca2+ può attivare il percorso Ca2+-calmodulina, noto per attivare la IPMK. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB è un modulatore del recettore dell'inositolo 1,4,5-trifosfato (IP3R). Può potenziare indirettamente l'attività di IPMK modulando il rilascio di Ca2+ mediato da IP3R, portando ad un aumento dei livelli di Ca2+ intracellulare che può attivare il percorso Ca2+-calmodulina, noto per attivare IPMK. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 è un inibitore dell'ingresso di calcio mediato dal recettore (RMCE). Può potenziare indirettamente l'attività della IPMK modulando i livelli di Ca2+ intracellulare, attivando così il percorso Ca2+-calmodulina, noto per attivare la IPMK. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La Xestospongina C è un potente inibitore del recettore IP3. Inibendo il recettore IP3, può aumentare i livelli di Ca2+ intracellulare, potenziando così indirettamente l'attività della IPMK attraverso il percorso Ca2+-calmodulina. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La rianodina è un alcaloide vegetale che modifica la funzione dei recettori della rianodina, influenzando così i livelli di Ca2+ intracellulare. Questo può aumentare indirettamente l'attività della IPMK attraverso il percorso Ca2+-calmodulina. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
Il TMB-8 è un inibitore del rilascio di Ca2+ intracellulare. Modificando i livelli di Ca2+ intracellulare, può potenziare indirettamente l'attività della IPMK attraverso la via Ca2+-calmodulina. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che può aumentare i livelli intracellulari di Ca2+. Questo può aumentare indirettamente l'attività delle IPMK attraverso la via Ca2+-calmodulina. |