Iodothyronine deiodinase (DIO) Inibitori
I comuni inibitori della iodotironina deiodinasi (DIO) includono, ma non solo, l'acido iopanoico CAS 96-83-3, il dicumarolo CAS 66-76-2, l'amiodarone CAS 1951-25-3, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5 e il 2-tiouracile CAS 141-90-2.
Le deiodotironine (DIO) sono un gruppo di enzimi cruciali per il metabolismo degli ormoni tiroidei, principalmente tiroxina (T4) e triiodotironina (T3). Esistono tre tipi di DIO: DIO1, DIO2 e DIO3, ciascuno con funzioni e distribuzioni tissutali distinte. I DIO1 e DIO2 convertono la T4, meno attiva, nella T3, più attiva, rimuovendo un atomo di iodio, svolgendo così un ruolo chiave nella regolazione del tasso metabolico e del bilancio energetico dell'organismo. La DIO3, invece, inattiva gli ormoni tiroidei convertendo la T4 in T3 inversa (rT3) e la T3 in 3,3'-diiodotironina (T2), entrambe biologicamente inattive. Queste deiodinasi sono fondamentali per mantenere l'omeostasi dei livelli di ormoni tiroidei e per garantire una risposta fisiologica appropriata in vari tessuti. La loro attività è influenzata da fattori quali l'assunzione di iodio, i segnali ormonali e lo stress fisiologico, sottolineando la loro importanza nella segnalazione endocrina.
Il targeting delle deiodinasi iodotironiche (DIO) per l'interruzione o l'inibizione mediante piccole molecole fornisce un valido approccio per la caratterizzazione meccanicistica del metabolismo degli ormoni tiroidei. Inibendo selettivamente diverse DIO, i ricercatori possono studiare il loro ruolo specifico nel controllo delle concentrazioni locali e sistemiche di ormoni tiroidei attivi e inattivi. Questo approccio aiuta a capire come le alterazioni dell'attività dei DIO influenzino i processi metabolici, le vie di sviluppo e le risposte fisiologiche ai cambiamenti ambientali. L'inibizione dei DIO può anche aiutare a esplorare i meccanismi alla base dei disturbi legati alla tiroide, come l'ipertiroidismo o l'ipotiroidismo.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dicoumarol | 66-76-2 | sc-205647 sc-205647A | 500 mg 5 g | $20.00 $39.00 | 8 | |
Il dicumarolo è un derivato della cumarina che modula indirettamente le deiodinasi della iodotironina (DIO) influenzando la carbossilazione dipendente dalla vitamina K delle proteine che legano gli ormoni tiroidei. Inibendo la vitamina K epossido reduttasi, il dicumarolo ostacola il processo di carbossilazione, determinando un'alterazione dell'affinità di legame degli ormoni tiroidei. Questa modulazione indiretta influisce sulla disponibilità e sull'attività degli ormoni tiroidei, influenzando le risposte cellulari mediate dalle deiodinasi della iodotironina (DIO). | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
L'amiodarone è un agente in fase di ricerca con proprietà antiaritmiche che influenza indirettamente le deiodinasi iodotironiche (DIO) alterando il metabolismo degli ormoni tiroidei. Inibisce la conversione periferica della tiroxina (T4) in triiodotironina (T3), influenzando la disponibilità di substrato per le deiodinasi della iodotironina (DIO). Questa modulazione indiretta dell'attività della iodotironina deiodinasi (DIOs) può portare a cambiamenti nei livelli di ormoni tiroidei, influenzando i processi cellulari regolati dagli ormoni tiroidei. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Il 6-propil-2-tiouracile è un derivato tioamidico che modula indirettamente le deiodinasi iodotironiche (DIO), inibendo la sintesi dell'ormone tiroideo. Blocca l'attività della perossidasi tiroidea, riducendo la produzione di tiroxina (T4), il substrato per la conversione mediata dalla iodotironina deiodinasi (DIOs) in triiodotironina (T3). Questa inibizione indiretta della iodotironina deiodinasi (DIOs) altera i livelli di ormoni tiroidei, influenzando i processi cellulari regolati dagli ormoni tiroidei. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Il metimazolo è un derivato tioamidico che modula indirettamente le deiodinasi iodotironiche (DIO) inibendo la sintesi dell'ormone tiroideo. Blocca l'attività della perossidasi tiroidea, riducendo la produzione di tiroxina (T4), il substrato per la conversione mediata dalla Iodotironina deiodinasi (DIOs) in triiodotironina (T3). Questa inibizione indiretta della iodotironina deiodinasi (DIOs) altera i livelli di ormoni tiroidei, influenzando i processi cellulari regolati dagli ormoni tiroidei. | ||||||
Pentadecafluorooctanoic acid | 335-67-1 | sc-250662 sc-250662A | 5 g 25 g | $49.00 $149.00 | ||
Il PFOA è un composto sintetico che influenza indirettamente le deiodinasi della iodotironina (DIO), alterando l'omeostasi dell'ormone tiroideo. Interferisce con le proteine di trasporto degli ormoni tiroidei, influenzando la disponibilità di substrati per la conversione mediata dalla iodotironina deiodinasi (DIOs). Questa modulazione indiretta può portare a cambiamenti nei livelli di ormoni tiroidei, influenzando i processi cellulari regolati dagli ormoni tiroidei e incidendo sull'attività delle deiodinasi iodotironina (DIOs). | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il litio è un agente studiato nella ricerca dei disturbi dell'umore che modula indirettamente le deiodinasi della iodotironina (DIO) influenzando il metabolismo degli ormoni tiroidei. Inibisce il rilascio dell'ormone tiroideo dalla ghiandola tiroidea e altera la conversione periferica della tiroxina (T4) in triiodotironina (T3). Questa modulazione indiretta dell'attività della iodotironina deiodinasi (DIO) può portare a cambiamenti nei livelli di ormoni tiroidei, influenzando i processi cellulari regolati dagli ormoni tiroidei. | ||||||