IGF2AS Inibitori

I comuni inibitori di IGF2AS includono, ma non solo, l'inibitore di IGF-1R, PPP CAS 477-47-4, NVP-ADW742 CAS 475488-23-4, Linsitinib CAS 867160-71-2, BMS-754807 CAS 1001350-96-4 e GSK1904529A CAS 1089283-49-7.

Le sostanze chimiche elencate non sono classificate come inibitori di IGF2AS a causa dell'incertezza sull'identità di IGF2AS. Tuttavia, questi composti sono noti per modulare la via di segnalazione del fattore di crescita insulino-simile, che comprende sia i processi mediati da IGF-1 che da IGF-2. La via di segnalazione del fattore di crescita insulino-simile è coinvolta in vari processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule. La via coinvolge prevalentemente l'interazione di IGF-1 e IGF-2 con il loro recettore, IGF-1R, che si lega anche ai recettori dell'insulina. I composti che hanno come bersaglio IGF-1R possono influenzare indirettamente la segnalazione di IGF-2 perché IGF-2 condivide lo stesso recettore.

XL228 e l'acido nordiidroguaietico rappresentano, rispettivamente, inibitori di chinasi più ampie e inibitori di lipossigenasi che possono avere un impatto più ampio sulla segnalazione dell'IGF. CP-751.871, pur essendo una molecola biologica (anticorpo), è incluso per completezza in quanto lega l'IGF-1R e quindi può influenzare anche la segnalazione dell'IGF-2. La mecasermina è una forma ricombinante di IIGF-1, che potrebbe competere con l'IGF-2 per i siti di legame del recettore, modulando potenzialmente l'attività dell'IGF-2.

La classe chimica sopra descritta comprende inibitori che hanno come bersaglio le vie di segnalazione dell'IGF-1/IGF-2. La maggior parte degli inibitori è costituita da piccoli farmaci. La maggior parte degli inibitori è costituita da piccole molecole che interagiscono con il recettore IGF-1, che svolge un ruolo cruciale nel mediare gli effetti dell'IGF-2 a causa dell'elevata affinità dell'IGF-2 per l'IGF-1R. Questo recettore è una tirosin-chinasi e la sua attivazione innesca una cascata di eventi intracellulari che portano alla proliferazione e alla sopravvivenza cellulare. Inibendo questo recettore, le sostanze chimiche interrompono indirettamente la segnalazione dell'IGF-2, che condivide lo stesso recettore e le stesse vie a valle.