Struttura molecolare di Linsitinib, Numero CAS: 867160-71-2
Linsitinib (CAS 867160-71-2)
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Nomi alternativi:
OSI-906
Applicazione:
Linsitinib è un inibitore selettivo delle chinasi IGF-IR e IR
Numero CAS:
867160-71-2
Peso molecolare:
421.49
Formula molecolare:
C26H23N5O
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Linsitinib è un potente e selettivo inibitore della chinasi IGF-1R (recettore del fattore di crescita insulino-simile-1, IC50 = 35 nM) e del recettore dell'insulina (IR, IC50 = 75 nM) che agisce bloccando l'autofosforilazione di IGF-1R e IR. Linsitinib inibisce in modo competitivo il sito di legame con l'ATP delle tirosin-chinasi IGF-1R e IR. Questa inibizione blocca la fosforilazione e l'attivazione dei recettori, interrompendo così le vie di segnalazione a valle, fondamentali per la divisione e la crescita cellulare, l'angiogenesi e i meccanismi di sopravvivenza delle cellule. Inoltre, studi in vitro di Linsitinib hanno dimostrato la sua capacità di inibire la proliferazione di diverse linee cellulari tumorali. Gli inibitori delle tirosin-chinasi funzionano bloccando l'attività dell'enzima che avvia le vie di segnalazione che promuovono la crescita e la sopravvivenza delle cellule. Inibendo questi recettori, linsitinib interferisce con la crescita delle cellule tumorali.
Linsitinib (CAS 867160-71-2) Referenze
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- Studio randomizzato di fase II su linsitinib (OSI-906) rispetto a topotecan in pazienti con carcinoma polmonare a piccole cellule recidivato. | Chiappori, AA., et al. 2016. Oncologist. 21: 1163-1164. PMID: 27694157
- Superamento della resistenza intrinseca di Linsitinib attraverso l'inibizione della segnalazione del fattore nucleare-κB nel carcinoma esofageo a cellule squamose. | Wu, J., et al. 2017. Cancer Med. 6: 1353-1361. PMID: 28440057
- Studio di fase 2 di OSI-906 (linsitinib, un inibitore del recettore del fattore di crescita insulino-simile-1) in pazienti con carcinoma prostatico metastatico resistente al castrato (CRPC) asintomatico o lievemente sintomatico (che non richiede l'uso di oppioidi). | Barata, P., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 451-457. PMID: 29476383
- Studio di fase I di dose-escalation di Linsitinib (OSI-906), un inibitore di piccola molecola del doppio recettore del fattore di crescita insulino-simile-1/recettore chinasi dell'insulina, in combinazione con Irinotecan in pazienti con cancro avanzato. | Davis, SL., et al. 2018. Oncologist. 23: 1409-e140. PMID: 30139840
- L'attivazione della via IGF-1R come biomarcatore putativo per la terapia con linsitinib per invertire la resistenza al tamoxifene nel carcinoma mammario ER-positivo. | Kruger, DT., et al. 2020. Int J Cancer. 146: 2348-2359. PMID: 31490549
- L'RNA m6A Reader YTHDF2 mantiene l'espressione dell'oncogene ed è una dipendenza bersaglio nelle cellule staminali del glioblastoma. | Dixit, D., et al. 2021. Cancer Discov. 11: 480-499. PMID: 33023892
- Studio di fase 1 su linsitinib (OSI-906) in combinazione con bortezomib e desametasone per il trattamento del mieloma multiplo recidivato/refrattario. | Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
- La sovraespressione di HOXA13 mediata dall'IGF1 promuove le metastasi del cancro colorettale attraverso l'upregolazione di ACLY e IGF1R. | Qiao, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 564. PMID: 34075028
- L'inibizione terapeutica del recettore IGF-I altera il fenotipo immunitario dei fibrociti nell'oftalmopatia associata alla tiroide. | Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
- I doppi inibitori IGF1R/IR in combinazione con le cellule T GD2-CAR mostrano una potente attività antitumorale nel glioma diffuso della linea mediana H3K27M-mutante. | de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
- L'inibitore della chinasi umana IGF1R/IR Linsitinib controlla la crescita in vitro e intracellulare di Mycobacterium tuberculosis. | Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501
Inibitore di:
A2LD1, BRSK2, BZW1, DDR2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP6, IGFBPL1, IGFL2, IGRP, Insulin II, insulin R, IRS-1, Ras GAP, RIA1, RREB1, Shc4, e Speedy B.Attivatore di:
PAPP-A.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Linsitinib, 5 mg | sc-396762 | 5 mg | $143.00 | |||
Linsitinib, 10 mg | sc-396762A | 10 mg | $260.00 |