Gli attivatori di IGF-IIR rappresentano una classe di composti chimici che influenzano le vie di segnalazione e i fattori che interagiscono con il recettore del fattore di crescita insulino-simile II (IGF-IIR). Esercitano il loro effetto aumentando la disponibilità di IGF-II, il ligando primario dell'IGF-IIR, o modulando le vie di segnalazione intracellulare che l'IGF-IIR influenza. Questi composti possono attivare l'IGF-IIR attraverso vari meccanismi, tra cui l'aumento dell'espressione dell'IGF-II, la modulazione del processo di endocitosi del recettore e l'impatto sugli stati di fosforilazione delle proteine coinvolte nella cascata di segnalazione del recettore. Aumentando la disponibilità del ligando o alterando l'ambiente di segnalazione, questi attivatori aumentano efficacemente l'attività dell'IGF-IIR. Il conseguente aumento dell'attività dell'IGF-IIR influisce sui ruoli fisiologici del recettore, che comprendono la regolazione della crescita e dei processi di sviluppo attraverso la modulazione delle azioni dell'IGF-II.
Attivatori come il cloruro di manganese, la forskolina e l'acido retinoico potenziano principalmente l'attività dell'IGF-IIR attraverso l'aumento dell'IGF-II, il ligando naturale dell'IGF-IIR. Altri, come l'ortovanadato di sodio e la genisteina, aumentano indirettamente l'attivazione dell'IGF-IIR influenzando i modelli di fosforilazione all'interno delle vie di segnalazione IGF-II/IGF-IIR. Alcuni composti, come la clorochina e il piceatannolo, influenzano la funzione del recettore alterando processi cellulari come l'endocitosi, che è fondamentale per il ruolo del recettore nel modulare la disponibilità di IGF-II. Questa modulazione dell'attività del recettore da parte di diversi composti chimici sottolinea la complessa regolazione dell'IGF-IIR, in cui molteplici vie cellulari convergono per influenzare la sua attività.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
Il cloruro di manganese (II) può attivare la serina/treonina chinasi Akt attraverso la via di segnalazione dell'insulina. L'attivazione di Akt promuove la traslocazione dei trasportatori GLUT4 sulla superficie cellulare, un processo modulato anche da IGF-II/IGF-IIR, suggerendo una convergenza della segnalazione dell'insulina e di IGF-II su Akt. L'aumento della traslocazione di GLUT4 può suggerire un'upregulation dell'attività di IGF-IIR a causa del percorso condiviso con la segnalazione dell'insulina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila e attiva il fattore di trascrizione CREB, che può aumentare la trascrizione del gene IGF-II. Livelli elevati di IGF-II possono regolare l'attività dell'IGF-IIR aumentando l'impegno del ligando e le successive funzioni mediate dal recettore. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico regola l'espressione dell'mRNA dell'IGF-II in determinati tipi di cellule. L'aumento della sintesi di IGF-II porta a una maggiore disponibilità di ligandi per l'IGF-IIR, che può aumentare l'attività del recettore promuovendo le sue funzioni fisiologiche, come l'endocitosi di IGF-II. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inibitore della DNA metiltransferasi, può indurre la demetilazione del locus IGF2/H19, portando all'aumento dell'espressione di IGF-II. Livelli più elevati di IGF-II possono interagire con l'IGF-IIR, aumentando così l'attività funzionale del recettore grazie all'elevata presenza del ligando. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'ortovanadato di sodio è un inibitore delle fosfatasi tirosiniche. Inibendo la de-fosforilazione, può aumentare la fosforilazione della tirosina sul substrato del recettore dell'insulina (IRS), che è anche associato alla segnalazione dell'IGF-II. L'IRS fosforilato può interagire con PI3K e attivarla, dando luogo a una segnalazione a valle che può potenziare gli effetti di IGF-IIR promuovendo le azioni del suo ligando IGF-II. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
Il deidroepiandrosterone (DHEA), un ormone steroideo endogeno, può aumentare la trascrizione dell'IGF-II, fornendo un maggior numero di ligandi per l'IGF-IIR e potenziando così indirettamente l'attività del recettore. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina aumenta il pH endosomiale, che può influenzare il processo di endocitosi mediato dal recettore. Poiché l'IGF-IIR è coinvolto nell'internalizzazione dell'IGF-II, l'alterazione del percorso endocitico può migliorare l'attività dell'IGF-IIR prolungando l'interazione con il suo ligando. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi, ma a concentrazioni inferiori può paradossalmente aumentare la fosforilazione della tirosina di alcune proteine. Questo può migliorare indirettamente la segnalazione dell'IGF-II attraverso l'IGF-IIR aumentando lo stato di fosforilazione delle molecole all'interno delle vie di segnalazione condivise con l'IGF-IIR, con possibili effetti sulla sua attività. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Il piceatannolo inibisce la chinasi Syk, che è coinvolta nella modulazione dell'adesione cellulare e del percorso endocitico. Inibendo la chinasi Syk, il piceatannolo può alterare la capacità endocitica delle cellule, potenzialmente migliorando la funzione di endocitosi mediata dal recettore dell'IGF-IIR. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La spermina può modulare le vie di segnalazione intracellulari come la via Akt, che interagisce con l'asse di segnalazione insulina/IGF. Modulando l'attività di Akt, la spermina può influenzare il percorso in cui è coinvolto l'IGF-IIR, potenzialmente migliorando lo stato di attivazione del recettore grazie a un aumento della segnalazione dell'IGF-II. | ||||||