HS3ST5 Inibitori
Gli inibitori HS3ST5 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il clorato di sodio CAS 7775-09-9, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il bisfenolo A, il pentaclorofenolo CAS 87-86-5 e la quercetina CAS 117-39-5.
Gli inibitori chimici di HS3ST5 possono funzionare attraverso vari meccanismi per impedire la capacità dell'enzima di trasferire gruppi solfato ai suoi substrati. Il clorato è uno di questi inibitori che può ostacolare l'attività di HS3ST5 ossidando i gruppi sulfidrilici essenziali all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa alterazione chimica ostacola la funzione dell'enzima interrompendo l'ambiente critico necessario per la reazione di solfatazione. Allo stesso modo, il bisfenolo A compete con i substrati naturali di HS3ST5, legandosi al sito attivo e impedendo all'enzima di catalizzare le sue tipiche reazioni biochimiche. Questa forma di inibizione competitiva è un metodo comune con cui le molecole possono diminuire l'attività di un enzima.
Anche altre sostanze, come il pentaclorofenolo e l'acido ellagico, inibiscono l'HS3ST5, ma con un approccio diverso. Si legano al sito di legame PAPS dell'enzima, dove di solito si attacca la molecola donatrice di solfato. Occupando questo sito, questi inibitori bloccano il trasferimento del gruppo solfato alle molecole accettore, soffocando di fatto l'attività dell'enzima. Analogamente, la quercetina interferisce con HS3ST5 aderendo al sito attivo e impedendo la normale funzione enzimatica. Il 2,4-dinitroclorobenzene e la dibromosolfotaleina, invece, inibiscono l'enzima legandosi covalentemente ad esso, bloccando il sito attivo e precludendo il legame dei substrati naturali dell'enzima. Il danazolo, un'altra sostanza chimica presente nell'elenco, compete con i substrati nel sito attivo dell'HS3ST5, impedendo così la solfonazione delle molecole accettore. Infine, il molibdato di sodio ha come bersaglio il cofattore molibdeno dell'enzima, un componente cruciale per la sua funzione, inibendo così l'attività complessiva di solfonazione di HS3ST5. Questi inibitori, attraverso i loro distinti meccanismi d'azione, servono tutti a compromettere l'attività sulfotransferasica di HS3ST5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
Il clorato è un inibitore delle solfotransferasi, la famiglia di enzimi a cui appartiene HS3ST5. Inibisce HS3ST5 ossidando i gruppi sulfidrilici chiave nel sito attivo, che sono essenziali per il trasferimento dei gruppi solfato dalla molecola donatrice 3'-fosfoadenosina 5'-fosfosolfato (PAPS) alla molecola accettore, in genere un glicosaminoglicano. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che può aumentare l'acetilazione degli istoni, determinando una struttura cromatinica più aperta e potenzialmente un aumento della trascrizione di vari geni. Il suo ruolo nell'inibire HS3ST5 è indiretto: alterando la struttura della cromatina, può influenzare l'espressione di enzimi e cofattori coinvolti nello stesso percorso di HS3ST5 e quindi inibirne la funzione. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Il bisfenolo A può competere con i substrati naturali delle sulfotransferasi come HS3ST5 per la reazione di solfonazione. Legandosi al sito attivo di HS3ST5, può inibire la funzione dell'enzima impedendo al substrato appropriato di legarsi, inibendo così il processo di solfonazione catalizzato da HS3ST5. | ||||||
Pentachlorophenol | 87-86-5 | sc-257975 | 1 g | $32.00 | ||
Il pentaclorofenolo agisce come inibitore delle sulfotransferasi legandosi al sito di legame del PAPS, che è il donatore di solfato per la reazione enzimatica svolta da HS3ST5. Bloccando questo sito, inibisce il trasferimento di solfato alle molecole accettatrici, inibendo di fatto la funzione di HS3ST5. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che può inibire una serie di solfotransferasi. Inibisce HS3ST5 legandosi al sito attivo dell'enzima e impedendo il trasferimento del gruppo solfato dalla molecola donatrice PAPS alle molecole accettatrici. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acido ellagico è un composto polifenolico che inibisce le solfotransferasi legandosi al sito di legame del PAPS dell'enzima, impedendo così la reazione di solfonazione essenziale svolta da HS3ST5. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Il Danazol è uno steroide sintetico che inibisce le solfotransferasi come HS3ST5, competendo con i substrati naturali per il sito attivo, impedendo così all'enzima di catalizzare la solfonazione delle molecole accettatrici. | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
Il molibdato di sodio agisce come inibitore degli enzimi solfotransferasi, tra cui HS3ST5. Inibisce l'attività enzimatica interferendo con il cofattore molibdeno dell'enzima, che è essenziale per il trasferimento dei gruppi di solfato dalla molecola donatrice PAPS alle molecole accettatrici. | ||||||