HMGCR Inibitori
I comuni inibitori dell'HMGCR includono, ma non solo, la lovastatina CAS 75330-75-5, l'idrossiacido di simvastatina, sale di ammonio CAS 139893-43-9, l'idrossiacido di lovastatina, sale di sodio CAS 75225-50-2, la pravastatina, sale di sodio CAS 81131-70-6 e l'atorvastatina sale di calcio triidrato CAS 344423-98-9.
Gli inibitori dell'HMGCR rappresentano una classe distintiva di composti chimici meticolosamente progettati per esercitare un'inibizione selettiva sull'attività enzimatica della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A reduttasi (HMGCR). Operando come perno dell'intricato meccanismo del metabolismo cellulare, l'HMGCR svolge un ruolo centrale all'interno della via del mevalonato, un percorso biochimico fondamentale per la biosintesi del colesterolo e di altri composti isoprenoidi. La ragion d'essere degli inibitori dell'HMGCR risiede nel loro obiettivo esplicito di interrompere la conversione enzimatica del 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) in mevalonato, un passo fondamentale nell'intricata cascata che culmina nella sintesi del colesterolo nelle cellule epatiche.
Il colesterolo, un costituente integrale delle membrane cellulari, è una chiave di volta dell'architettura cellulare, in quanto fornisce l'integrità strutturale e modula la fluidità della membrana. Oltre al suo ruolo strutturale, il colesterolo funge da progenitore per una pletora di molecole bioattive, tra cui ormoni e acidi biliari, sottolineando la sua indispensabilità in diversi processi fisiologici. Gli inibitori dell'HMGCR, in virtù della loro capacità di modulare l'attività enzimatica dell'HMGCR, hanno quindi la capacità di manipolare in modo intricato i livelli cellulari di colesterolo. Questa modulazione, a sua volta, si riverbera attraverso le vie a valle influenzate dalle molecole derivate dal colesterolo, offrendo una lente sfumata attraverso la quale i ricercatori possono sondare l'intricata interazione dei componenti cellulari e il loro impatto su processi biologici più ampi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Cerivastatin, Sodium Salt | 143201-11-0 | sc-207418 | 2.5 mg | $175.00 | ||
La cerivastatina, sale sodico, presenta una configurazione strutturale distintiva che ottimizza la sua interazione con la HMG-CoA reduttasi. La conformazione unica del composto consente una maggiore affinità di legame, mentre i suoi gruppi funzionali specifici facilitano il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche critiche. Ciò si traduce in una marcata modulazione dell'attività enzimatica, influenzando le vie metaboliche. Le caratteristiche di solubilità del composto ne potenziano ulteriormente la reattività, rendendolo un attore di rilievo nelle dinamiche del metabolismo lipidico. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
SR 12813 funziona come inibitore di HMGCR, un enzima chiave nella sintesi del colesterolo. Probabilmente interrompe l'attività dell'HMGCR, influenzando la produzione di colesterolo. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringenina è un flavonoide che interagisce con la HMG-CoA reduttasi attraverso una combinazione unica di interazioni idrofobiche e polari, migliorando la sua efficienza di legame. I suoi gruppi idrossilici specifici consentono un efficace legame a idrogeno, influenzando la conformazione e l'attività dell'enzima. La capacità del composto di modulare le vie di biosintesi lipidica è attribuita al suo distinto profilo cinetico, che altera la disponibilità di substrati e i tassi di turnover enzimatico, evidenziando il suo ruolo nella regolazione metabolica. | ||||||
2-Hydroxy Atorvastatin Dihydrate Monosodium Salt | 214217-86-4 (free acid) | sc-206450 | 1 mg | $300.00 | 3 | |
La 2-idrossi-atorvastatina diidrata sale monosodico presenta un'affinità unica per la HMG-CoA reduttasi, caratterizzata dalla capacità di formare complessi stabili attraverso interazioni ioniche e idrofobiche. La presenza di gruppi idrossilici facilita il legame idrogeno specifico, che può indurre cambiamenti conformazionali nell'enzima, modulando così la sua efficienza catalitica. Le proprietà di solubilità di questo composto migliorano la sua dinamica di interazione, influenzando la cinetica di reazione e l'accessibilità del substrato nelle vie del metabolismo lipidico. | ||||||
N-Desmethyl Rosuvastatin Disodium Salt Monohydrate | sc-219129 | 1 mg | $380.00 | 1 | ||
La N-desmetil rosuvastatina sale disodico monoidrato dimostra una notevole capacità di interagire con la HMG-CoA reduttasi attraverso una combinazione di forze elettrostatiche e di van der Waals. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un legame efficace, promuovendo alterazioni nella conformazione dell'enzima che possono influire sulla sua attività. Le caratteristiche di solubilità del composto ottimizzano ulteriormente i suoi tassi di diffusione e interazione, influenzando potenzialmente le vie metaboliche e la regolazione enzimatica nella sintesi dei lipidi. | ||||||
Mevastatin Sodium | 99782-89-5 | sc-205752 sc-205752A | 5 mg 25 mg | $62.00 $325.00 | ||
La mevastatina sodica mostra una capacità distintiva di modulare l'attività della HMG-CoA reduttasi attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. La sua stereochimica unica facilita un adattamento preciso nel sito attivo dell'enzima, portando a cambiamenti conformazionali che influenzano l'efficienza catalitica. La natura anfifilica del composto ne migliora l'interazione con le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente l'assorbimento e la distribuzione cellulare e quindi il flusso metabolico nelle vie di biosintesi del colesterolo. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina funziona come un potente inibitore della HMG-CoA reduttasi, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima attraverso forze di van der Waals e interazioni elettrostatiche. La sua conformazione strutturale consente un'efficace competizione con il substrato, alterando la cinetica dell'enzima e riducendo il suo turnover catalitico. Inoltre, le proprietà lipofile del composto possono influenzare la sua solubilità e distribuzione nelle membrane biologiche, incidendo sulla biodisponibilità complessiva e sulle dinamiche di interazione in ambienti ricchi di lipidi. | ||||||
Pravastatin | 81093-37-0 | sc-222188 | 50 mg | $400.00 | 1 | |
La pravastatina agisce come inibitore selettivo della HMG-CoA reduttasi, presentando caratteristiche di legame uniche che ne aumentano l'affinità per il sito attivo dell'enzima. La sua struttura molecolare facilita il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche, che stabilizzano il complesso enzima-inibitore. Questa interazione porta a una significativa diminuzione dell'attività dell'enzima, modulando efficacemente la via metabolica della sintesi del colesterolo. Inoltre, la sua natura idrofila ne influenza la distribuzione e l'interazione con le membrane cellulari, incidendo sul suo profilo farmacocinetico. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
La fluvastatina funziona come un potente inibitore della HMG-CoA reduttasi, caratterizzato da una conformazione strutturale unica che consente interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. La presenza di un gruppo fluorofenile aumenta la sua affinità di legame attraverso lo stacking π-π e le interazioni dipolo-dipolo. Ciò si traduce in una marcata riduzione dell'attività enzimatica, alterando efficacemente le vie di biosintesi dei lipidi. Inoltre, le sue proprietà lipofile influenzano la permeabilità della membrana e le dinamiche di assorbimento cellulare. | ||||||
(3R,5S)-Fluvastatin Sodium Salt | 94061-80-0 | sc-206732 | 1 mg | $360.00 | 1 | |
La (3R,5S)-Fluvastatina sale sodico presenta una stereochimica distintiva che facilita il legame selettivo con la HMG-CoA reduttasi, interrompendo la sintesi del colesterolo. La sua particolare disposizione spaziale consente un efficace legame a idrogeno e interazioni idrofobiche con l'enzima, potenziandone la potenza inibitoria. Le caratteristiche di solubilità e lo stato di ionizzazione del composto contribuiscono alla sua reattività, influenzando la cinetica di interazione e la stabilità in vari ambienti, e quindi la sua biodisponibilità complessiva. | ||||||