Histone cluster 2 H4 Inibitori

I comuni inibitori del cluster 2 H4 dell'istone includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, la romidepsina CAS 128517-07-7, il belinostat CAS 414864-00-9 e il panobinostat CAS 404950-80-7.

Gli inibitori chimici del gruppo istone 2 H4 agiscono principalmente interferendo con gli enzimi istone deacetilasi (HDAC) che modulano lo stato di acetilazione di questa proteina. Composti come la tricostatina A, il Vorinostat, la Romidepsina, il Belinostat, il Panobinostat, il Mocetinostat, l'Entinostat, il Givinostat e la Chidamide sono tutti noti per inibire l'attività dell'HDAC. In questo modo, questi inibitori impediscono la deacetilazione del cluster 2 H4 dell'istone, un processo cruciale per lo stretto avvolgimento del DNA intorno agli istoni, uno stato generalmente associato a una ridotta espressione genica. Quando l'istone cluster 2 H4 rimane acetilato a causa dell'azione di questi inibitori, la struttura della cromatina si rilassa e questo stato alterato può interrompere la normale funzione dell'istone cluster 2 H4 nella regolazione dell'espressione genica, mantenendo la cromatina in uno stato trascrizionalmente attivo.

Anche altri composti, come il butirrato di sodio e l'acido valproico, agiscono come inibitori dell'HDAC, ma con una specificità più ampia. Queste sostanze chimiche contribuiscono all'acetilazione sostenuta del gruppo istone 2 H4 inibendo gli enzimi che normalmente rimuovono i gruppi acetilici. Questa inibizione determina una struttura cromatinica che rimane in uno stato più aperto e rilassato, che può inibire la normale funzione di compattazione del cluster istonico 2 H4.