HES7 Inibitori
I comuni inibitori di HES7 includono, ma non solo, DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 e MK-0752 CAS 471905-41-6.
Gli inibitori chimici di HES7 hanno come bersaglio la via di segnalazione Notch, che è fondamentale per l'espressione funzionale della proteina. Gli inibitori della gamma-secretasi come DAPT, LY-411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, Avagacestat, Semagacestat, Begacestat, BMS-708163, L-685.458 e il composto E condividono tutti un meccanismo d'azione comune che porta all'inibizione funzionale di HES7. Queste sostanze agiscono ostacolando l'attività proteolitica della gamma-secretasi, un enzima indispensabile per la scissione dei recettori Notch. Questa scissione è un prerequisito per la traslocazione del dominio intracellulare di Notch nel nucleo, dove può indurre la trascrizione di geni bersaglio, tra cui HES7. Impedendo questo clivaggio, questi inibitori compromettono la cascata di segnalazione necessaria per l'attività di HES7.
L'azione di questi inibitori riduce efficacemente l'attivazione trascrizionale di HES7 interrompendo gli eventi di segnalazione a monte. Ad esempio, DAPT, LY-411575 e RO4929097 si legano al sito attivo della gamma-secretasi, alterandone la conformazione e l'attività enzimatica, che è fondamentale per la liberazione del dominio intracellulare di Notch. Analogamente, PF-03084014 e MK-0752 inibiscono l'elaborazione del recettore Notch, necessaria per l'avvio della cascata di segnalazione che porta all'espressione di HES7. Anche altri inibitori come Avagacestat, Semagacestat e Begacestat contribuiscono a questo meccanismo, impedendo alla via Notch di svolgere il suo ruolo nell'attivazione di HES7.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
La DAPT è un inibitore della gamma-secretasi. HES7 è un bersaglio a valle della via di segnalazione Notch, che richiede la gamma-secretasi per l'attivazione. L'inibizione della gamma-secretasi da parte della DAPT impedisce il clivaggio del recettore Notch, bloccando così il rilascio del dominio intracellulare Notch che altrimenti entrerebbe nel nucleo per influenzare la trascrizione di HES7. Pertanto, la DAPT inibisce funzionalmente HES7 impedendo la sua attivazione trascrizionale attraverso il percorso Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575 è un altro potente inibitore della gamma-secretasi. Impedendo l'attività della gamma-secretasi, LY-411575 inibisce efficacemente la cascata di segnalazione Notch, fondamentale per l'attivazione di HES7. L'interruzione della segnalazione Notch impedisce indirettamente ai fattori di trascrizione di avviare l'espressione di HES7, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 è un inibitore della gamma-secretasi che interrompe la via di segnalazione Notch. Bloccando la gamma-secretasi, RO4929097 inibisce il clivaggio dei recettori Notch e la successiva segnalazione necessaria per l'attività di HES7, portando così all'inibizione funzionale dell'espressione di HES7. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
Il PF-03084014, anch'esso un inibitore della gamma-secretasi, sopprime l'elaborazione del recettore Notch e ostacola la segnalazione necessaria per la funzione di HES7. Con l'inibizione del percorso Notch, l'avvio e il mantenimento dell'attività di HES7 vengono interrotti, con conseguente inibizione funzionale della proteina. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 è un inibitore della gamma-secretasi che interferisce con il clivaggio proteolitico dei recettori Notch. Questa interruzione della segnalazione di Notch arresta l'attivazione dei geni a valle, compreso quello di HES7, inibendo così funzionalmente la proteina. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Avagacestat è un inibitore della gamma-secretasi che, bloccando il clivaggio dei recettori Notch, interrompe il percorso di segnalazione Notch necessario per l'attivazione trascrizionale di HES7, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Come inibitore della gamma-secretasi, Semagacestat impedisce l'attivazione dei componenti della via di segnalazione Notch, inibendo così la cascata di segnalazione che normalmente porta all'espressione e alla funzione di HES7. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685.458 è un inibitore della gamma-secretasi, un enzima necessario per l'attivazione della segnalazione Notch. Inibendo questo enzima, L-685,458 impedisce indirettamente l'attivazione di HES7, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Il composto E è un inibitore potente e selettivo della gamma-secretasi. Interrompe la via di segnalazione Notch inibendo il clivaggio dei recettori Notch, che è un passaggio cruciale per l'attivazione di HES7, inibendo così funzionalmente la proteina. | ||||||