HAI-1 Attivatori
Gli attivatori HAI-1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la benzamidina CAS 618-39-3, l'aprotinina CAS 9087-70-1, l'inibitore della tripsina di soia CAS 9035-81-8, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6 e l'E-64 CAS 66701-25-5.
Gli attivatori dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 sono un insieme di entità chimiche che amplificano l'attività inibitoria dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 attraverso diversi meccanismi unici, potenziando così il ruolo naturale della proteina nell'inibire varie proteasi. Ad esempio, la benzamidina aumenta la potenza inibitoria dell'inibitore 1 della proteasi di Kunitz bloccando in modo competitivo i siti attivi delle serina-proteasi, anch'esse bersaglio della proteina, aumentandone di fatto l'attività relativa. Gli analoghi dell'aprotinina potrebbero potenziare la funzione dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 occupando i siti di legame della proteasi e, insieme all'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1, fornendo un'inibizione più robusta. Inoltre, i mimetici chimici derivanti dall'inibitore della tripsina di soia potrebbero saturare i siti attivi delle proteasi, completando l'azione inibitoria dell'inibitore 1 della proteasi di tipo Kunitz. Il fenilmetanesulfonilfluoruro e l'E-64, entrambi inibitori irreversibili delle rispettive classi di proteasi, servono a potenziare l'efficacia dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 riducendo l'attività complessiva della proteasi nell'ambiente proteolitico.
Contemporaneamente, l'acido etilendiamminotetraacetico (EDTA) promuove indirettamente la funzione dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 chelando gli ioni metallici essenziali, portando all'inibizione delle metalloproteasi che altrimenti competerebbero con i bersagli inibitori della proteina. Leupeptina e Antipain, grazie all'inibizione delle proteasi ad ampio spettro, creano un contesto favorevole all'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 per esercitare la sua funzione riducendo le attività proteolitiche concorrenti. La peptina A, mirando specificamente alle proteasi aspartiche, e la chimostatina, inibendo le proteasi simili alla chimotripsina, contribuiscono entrambe a creare un ambiente proteolitico che può consentire all'inibitore 1 della proteasi di Kunitz di agire più efficacemente contro i suoi bersagli specifici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
La benzamidina è un noto inibitore della serina proteasi che può potenziare l'attività dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 inibendo in modo competitivo le proteasi che l'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 ha come bersaglio, aumentando così indirettamente l'efficienza inibitoria dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Pur essendo una proteina, l'analogo dell'aprotinina potrebbe fungere da piccola molecola che potenzia l'attività dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 imitando le sue proprietà di legame con la proteasi, ottenendo così un maggiore effetto complessivo di inibizione della proteasi quando viene usato insieme all'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1. | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
Gli analoghi dell'inibitore della tripsina di soia potrebbero funzionare in modo simile all'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 e i loro mimetici chimici potrebbero potenziare la funzione della proteina saturando gli enzimi proteolitici bersaglio degli inibitori di tipo Kunitz, aumentando di fatto l'inibizione totale della proteasi. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Questo inibitore irreversibile delle serina-proteasi può potenziare l'attività dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1, modificando in modo covalente il residuo di serina nel sito attivo delle proteasi bersaglio, sinergizzando così con l'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 per ridurre l'attività della proteasi. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore irreversibile della proteasi cisteinica che può potenziare l'attività dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 inibendo le proteasi che non sono bersaglio dell'inibitore di tipo Kunitz, con un profilo di inibizione della proteasi più completo in combinazione con l'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore delle proteasi seriniche e cisteiniche. Inibendo un'ampia gamma di proteasi, la leupeptina può potenziare l'attività dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 riducendo l'attività complessiva della proteasi, fornendo così un contesto più favorevole all'azione dell'inibitore. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chimostatina è un inibitore delle proteasi simili alla chimotripsina. Riducendo l'attività di queste proteasi, la chimostatina può potenziare indirettamente l'attività dell'inibitore della proteasi 1 di tipo Kunitz, consentendogli di concentrare la sua attività inibitoria sui suoi bersagli proteici specifici. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
L'1,10-fenantrolina chela gli ioni metallici e può inibire le metalloproteasi. Questa riduzione dell'attività delle metalloproteasi può migliorare l'attività funzionale dell'inibitore della proteasi di tipo Kunitz 1 diminuendo l'attività proteolitica complessiva che compete con le proteasi bersaglio dell'inibitore. | ||||||