H2-Bl Attivatori
I comuni attivatori di H2-Bl includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7 e la spectinomicina cloridrato pentaidrato CAS 22189-32-8.
Gli attivatori di H2-Bl sono un gruppo di composti chimici che potenziano l'attività di H2-Bl influenzando varie vie di segnalazione. La forskolina, l'IBMX, l'isoproterenolo e il Rolipram funzionano tutti elevando i livelli intracellulari di cAMP, attivando così la PKA, che può portare a una maggiore attività di H2-Bl attraverso eventi di fosforilazione. Il PMA, in quanto attivatore della PKC, e l'A23187, che aumenta il calcio intracellulare, sono entrambi potenzialmente in grado di attivare chinasi che potrebbero fosforilare e potenziare l'attività dell'H2-Bl se questo è coinvolto nelle vie di segnalazione PKC o calcio-dipendenti. Inoltre, il ruolo dell'IBMX nel prevenire la degradazione del cAMP supporta l'attivazione sostenuta della PKA, suggerendo ulteriormente un potenziale potenziamento dell'attività di H2-Bl attraverso l'azione di questa chinasi. L'attività di H2-Bl è ulteriormente influenzata da composti che modulano l'ossido nitrico e la segnalazione del calcio. SNAP e L-Arginina contribuiscono entrambi alla produzione di NO, che porta a un aumento dei livelli di cGMP e all'attivazione della PKG, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di H2-Bl se è regolata da vie cGMP-dipendenti. La capacità della ionomicina di aumentare il calcio intracellulare può attivare le proteine e le vie calcio-dipendenti, portando a un potenziale potenziamento dell'attività di H2-Bl.
Dopo che i potenziali attivatori di H2-Bl sono stati identificati attraverso l'HTS, vengono convalidati utilizzando una serie di saggi secondari per confermare la loro specificità e il meccanismo d'azione diretto. Questi saggi possono comprendere studi di legame diretto per dimostrare che i composti interagiscono con il prodotto della proteina H2-Bl. Tecniche come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) o la calorimetria isotermica di titolazione (ITC) potrebbero essere impiegate per misurare l'affinità e la cinetica dell'interazione tra i potenziali attivatori e la proteina H2-Bl. Una volta stabilita l'interazione diretta, ulteriori studi come la co-immunoprecipitazione potrebbero essere utilizzati per verificare la rilevanza fisiologica dell'interazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che può attivare la PKA. Dato che H2-Bl è coinvolto nei percorsi di segnalazione intracellulare, l'attivazione della PKA potrebbe portare a eventi di fosforilazione che potenziano l'attività di H2-Bl. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore aspecifico della fosfodiesterasi che impedisce la scomposizione del cAMP. Livelli elevati di cAMP possono attivare la PKA, che a sua volta può aumentare l'attività di H2-Bl attraverso eventi di segnalazione di fosforilazione a valle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della PKC. La PKC, quando viene attivata, ha la capacità di fosforilare una moltitudine di proteine. L'H2-Bl, se fa parte della segnalazione a valle della PKC, potrebbe avere la sua attività potenziata attraverso tali meccanismi di fosforilazione. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che potrebbero potenziare l'attività di H2-Bl se è calcio-responsivo o fa parte di percorsi di segnalazione regolati dal calcio. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginina è un substrato per l'ossido nitrico sintasi, che produce NO. L'NO può quindi potenziare l'attività di H2-Bl attraverso la via di segnalazione NO-cGMP-PKG, a condizione che H2-Bl faccia parte di questa cascata di segnalazione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è una catechina presente nel tè verde, nota per la sua capacità di inibire alcune chinasi. L'inibizione delle chinasi può ridurre la segnalazione competitiva, potenzialmente migliorando i percorsi in cui H2-Bl è attivo, alleviando le fosforilazioni inibitorie. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la GSK-3, che è coinvolta in una moltitudine di vie di segnalazione, tra cui Wnt/β-catenina. L'inibizione di GSK-3 potrebbe portare alla stabilizzazione e all'aumento dell'attività di H2-Bl, se è associato a questi percorsi. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, attivando potenzialmente le proteine calcio-dipendenti. L'attività di H2-Bl potrebbe essere potenziata se è regolata o interagisce con meccanismi di segnalazione calcio-dipendenti. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, con conseguente aumento dei livelli di cAMP. Come per altri composti che aumentano il cAMP, questo potrebbe potenziare l'attività di H2-Bl attraverso l'attivazione delle protein chinasi cAMP-dipendenti, come la PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 5, che porta ad un aumento dei livelli di cGMP. Questo aumento può attivare le protein chinasi cGMP-dipendenti (PKG), che possono potenziare l'attività di H2-Bl se le funzioni di H2-Bl sono responsive al cGMP. | ||||||