GTRGEO22 Inibitori

I comuni inibitori di GTRGEO22 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8, la rapamicina CAS 53123-88-9 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori di GTRGEO22 sono una classe di composti che mirano a varie vie di segnalazione in cui GTRGEO22 può essere coinvolto. La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro che potrebbe inibire le chinasi a monte necessarie per l'attivazione di GTRGEO22, impedendone così l'attività funzionale. LY294002 e Wortmannin sono entrambi inibitori di PI3K che impediscono la formazione di PIP3, un secondo messaggero critico nella via PI3K/AKT. Se GTRGEO22 funziona a valle di PI3K/AKT, questi inibitori ridurrebbero la sua attività impedendo l'attivazione di AKT. PD98059 e U0126 sono inibitori dell'enzima MEK, che fa parte della via MAPK/ERK. Se GTRGEO22 è regolato dalla segnalazione ERK, questi composti inibirebbero la sua attività bloccando la fosforilazione e l'attivazione di ERK.

La rapamicina inibisce specificamente mTOR, che è un regolatore centrale della crescita e del metabolismo cellulare. Se l'attività di GTRGEO22 è legata alla segnalazione di mTOR, la rapamicina sopprimerebbe la sua attività funzionale interrompendo la segnalazione di mTORC1. SB203580 e SP600125 hanno come bersaglio rispettivamente le vie di segnalazione p38 MAPK e JNK. Se GTRGEO22 è attivato da una di queste vie MAPK, questi inibitori ne impedirebbero l'attivazione. Y-27632 ha come bersaglio la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), coinvolta nella regolazione del citoscheletro di actina; l'inibizione di ROCK può portare all'inibizione funzionale di GTRGEO22 se è associato alla dinamica dell'actina. Gefitinib e Imatinib, invece, sono inibitori specifici delle tirosin-chinasi; gefitinib ha come bersaglio il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), mentre imatinib ha come bersaglio BCR-ABL, PDGF e c-Kit.