Gli attivatori di GSC2 sono entità chimiche progettate per potenziare l'attività dell'enzima glucosilceramide sintasi 2 (GSC2). A differenza degli inibitori, che mirano a ridurre o bloccare la funzione dell'enzima, gli attivatori si legano a GSC2 in modo da aumentarne l'efficienza catalitica o stabilizzarne la forma attiva. Il percorso biochimico di cui fa parte GSC2 è parte integrante della sintesi dei glicosfingolipidi, molecole complesse che sono fondamentali per l'integrità strutturale e la funzionalità delle membrane cellulari, oltre che per la modulazione di una miriade di eventi cellulari. Aumentando l'attività di GSC2, questi attivatori possono potenzialmente influenzare i livelli di glicosfingolipidi all'interno della cellula. Il meccanismo preciso con cui gli attivatori di GSC2 esercitano il loro effetto può variare; alcuni possono interagire direttamente con il dominio catalitico dell'enzima, aumentando così l'affinità con il substrato naturale o il tasso di turnover, mentre altri possono legarsi a siti regolatori, inducendo un cambiamento conformazionale che risulta in un'azione enzimatica aumentata.
La scoperta e il perfezionamento degli attivatori di GSC2 richiedono una comprensione sofisticata della struttura e della cinetica dell'enzima. Le iniziative di ricerca spesso impiegano una combinazione di approcci empirici e in silico per identificare e ottimizzare i composti che possono interagire positivamente con GSC2. Tecniche come la chimica computazionale e le simulazioni di dinamica molecolare possono prevedere come una molecola possa interagire con l'enzima, suggerendo modifiche che possono migliorare l'efficacia o la specificità. Parallelamente, tecniche di laboratorio come la mutagenesi sito-diretta, i saggi cinetici e gli studi di legame con i ligandi forniscono indicazioni tangibili sull'interazione attivatore-enzima. Gli attivatori di GSC2 sono tipicamente caratterizzati dalla capacità di legarsi all'enzima senza innescare un effetto denaturante, mantenendo così l'integrità dell'enzima e promuovendone l'attività.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico agisce come ligando per i recettori dell'acido retinoico, che regolano l'espressione genica, compresi i geni che possono influenzare i percorsi di sviluppo in cui è coinvolta GSC2. Modulando l'espressione genica, l'acido retinoico può indirettamente regolare l'espressione di GSC2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP. Questo può portare all'attivazione della proteina CREB (cAMP response element-binding protein), che può aumentare la trascrizione di GSC2 come parte della sua vasta gamma di geni bersaglio coinvolti nei percorsi di crescita e differenziazione cellulare. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per influenzare una moltitudine di percorsi di segnalazione, compresi quelli legati alla differenziazione cellulare. Può potenzialmente influenzare l'espressione dei geni homeobox come GSC2, modulando questi percorsi. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
La vitamina D3, attraverso il suo metabolita attivo calcitriolo, si lega al recettore della vitamina D (VDR) e regola l'espressione dei geni coinvolti nello sviluppo. Il VDR può interagire con le regioni promotrici di geni come GSC2, aumentandone potenzialmente l'espressione. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la GSK-3β, che può provocare la stabilizzazione e l'accumulo di β-catenina, una molecola che, entrando nel nucleo, può influenzare la trascrizione di vari geni, tra cui potenzialmente GSC2. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP che può permeare le membrane cellulari e attivare la PKA. Questa attivazione può portare alla fosforilazione di fattori di trascrizione che influenzano l'espressione genica, influenzando potenzialmente l'espressione di GSC2. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che può influenzare la struttura della cromatina e l'espressione genica. Alterando lo stato di acetilazione degli istoni, può modulare la trascrizione dei geni, compresi quelli che influenzano l'espressione di GSC2. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Il butirrato di sodio è un altro inibitore delle HDAC che può portare all'iperacetilazione degli istoni e all'attivazione della trascrizione genica, che potrebbe includere l'upregulation di GSC2. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
Il folato è fondamentale per la metilazione del DNA, che può regolare l'espressione genica. Livelli adeguati di folato assicurano modelli di metilazione genica adeguati, che potrebbero influenzare l'espressione di geni dello sviluppo come GSC2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico è un inibitore HDAC che può indurre l'iperacetilazione degli istoni, influenzando i profili di espressione genica in modo tale da upregolare geni come GSC2. | ||||||