GrpEL1 Attivatori
I comuni attivatori di GrpEL1 includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la forskolina CAS 66575-29-9, il 17-AAG CAS 75747-14-7, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e la brefeldina A CAS 20350-15-6.
Gli attivatori GrpE-like 1 (GrpEL1) rappresentano una classe di nicchia di composti chimici che interagiscono con la famiglia di proteine GrpE, in particolare con la variante GrpEL1. Le proteine GrpE fanno parte dei complessi di proteine da shock termico (Hsp) 70, che svolgono un ruolo fondamentale nelle risposte allo stress cellulare. Queste proteine funzionano come co-chaperoni e sono coinvolte nella regolazione e stabilizzazione delle attività di Hsp70. Gli attivatori di GrpEL1 hanno come bersaglio specifico la variante GrpEL1, influenzando la sua interazione con le proteine Hsp70. Il meccanismo preciso con cui funzionano questi attivatori prevede la modulazione dell'attività ATPASICA intrinseca delle proteine Hsp70, influenzando così la loro capacità di legare e rilasciare le proteine substrato. Questa modulazione è cruciale perché è intimamente legata ai processi di ripiegamento delle proteine all'interno della cellula, garantendo che le proteine raggiungano e mantengano la loro corretta conformazione tridimensionale, uno stato essenziale per il corretto funzionamento cellulare.
Dal punto di vista chimico, gli attivatori di GrpEL1 possono essere diversi, comprendendo piccole molecole, peptidi o altri composti biologicamente attivi che sono stati identificati o progettati per interagire con la proteina GrpEL1. Questi attivatori sono riconosciuti per la loro capacità di legarsi a regioni specifiche della proteina GrpEL1, inducendo cambiamenti conformazionali che potenziano l'attività di GrpEL1. L'evento di legame si verifica spesso in siti distinti dal dominio di legame dei nucleotidi dell'Hsp70, suggerendo un meccanismo d'azione non competitivo. Impegnandosi con GrpEL1, questi attivatori possono potenzialmente influenzare la dinamica del complesso proteico, influenzando il ciclo di eventi di legame e rilascio che sono fondamentali per il ciclo operativo della proteina Hsp70. La comprensione e la manipolazione di queste interazioni a livello molecolare può portare a comprendere i processi cellulari fondamentali di ripiegamento e mantenimento delle proteine, che sono fondamentali per il funzionamento di tutte le cellule viventi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è un immunosoppressore che si lega alle ciclofiline e inibisce la calcineurina. Inibendo la calcineurina, la ciclosporina A impedisce la de-fosforilazione e l'attivazione di NFAT, un fattore di trascrizione. Poiché NFAT regola l'espressione dei geni di risposta allo stress, la sua inibizione potrebbe aumentare la necessità dell'attività di chaperone di ripiegamento delle proteine di GrpEL1 come meccanismo di compensazione per gestire lo stress cellulare. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilato ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di cAMP nella cellula. Alti livelli di cAMP attivano la PKA, che può fosforilare e attivare numerose proteine, tra cui quelle coinvolte nella risposta alle proteine dispiegate (UPR). L'attivazione dell'UPR potrebbe aumentare la richiesta dell'attività chaperone di GrpEL1 per gestire le proteine mal ripiegate. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Il 17-AAG è un inibitore dell'Hsp90 che interrompe la sua funzione di chaperone, portando all'accumulo di proteine dispiegate. Questo aumento di proteine non ripiegate può attivare l'UPR, aumentando indirettamente la necessità della funzione chaperoning di GrpEL1 per riparare o degradare le proteine mal ripiegate. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, portando al loro accumulo. L'accumulo di proteine danneggiate o mal ripiegate può innescare l'UPR e di conseguenza aumentare la richiesta cellulare dell'attività chaperonica di GrpEL1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la funzione dell'apparato di Golgi, ostacolando il traffico di proteine e portando potenzialmente al misfolding delle proteine. Questa interruzione può attivare l'UPR, aumentando così la necessità di GrpEL1 per assistere il ripiegamento delle proteine e mantenere l'omeostasi cellulare. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta all'esaurimento delle riserve di calcio dal reticolo endoplasmatico, inducendo uno stress ER. Questo stress attiva l'UPR, che potrebbe quindi aumentare la richiesta della funzione di GrpEL1 nel mitigare l'accumulo di proteine dispiegate. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked, causando il misfolding delle proteine e innescando l'UPR. L'induzione dell'UPR probabilmente aumenta il requisito del ruolo di GrpEL1 nella gestione delle proteine mal ripiegate o non assemblate. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Il 2-deossi-D-glucosio è un inibitore della glicolisi che porta alla deplezione energetica e allo stress ER, attivando ulteriormente l'UPR. Questa attivazione aumenta la necessità della funzione chaperone di GrpEL1 per far fronte allo stress. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal è un inibitore selettivo della de-fosforilazione di eIF2α. La fosforilazione di eIF2α è una parte fondamentale dell'UPR, che porta alla riduzione della sintesi proteica globale e all'aumento dei chaperoni come GrpEL1 per alleviare lo stress ER. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo è un inibitore del proteasoma e induce la risposta allo shock termico, determinando un aumento dei chaperoni molecolari, tra cui GrpEL1, per gestire le proteine mal ripiegate. | ||||||