GRK 3 Attivatori
I comuni attivatori di GRK 3 includono, a titolo esemplificativo, il carvedilolo CAS 72956-09-3, il losartan CAS 114798-26-4, il salmeterolo CAS 89365-50-4, il nebivololo CAS 99200-09-6 e l'enalaprilat CAS 76420-72-9.
Gli attivatori di GRK3 costituiscono una classe di sostanze chimiche strategicamente selezionate per la loro capacità di modulare l'attività della G protein-coupled receptor kinase 3 (GRK3). Queste sostanze chimiche agiscono prevalentemente attraverso meccanismi indiretti, influenzando specifiche vie di segnalazione per aumentare la desensibilizzazione mediata da GRK3 dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Il carvedilolo, un beta-bloccante non selettivo, esemplifica questa classe attivando indirettamente GRK3 attraverso la modulazione della segnalazione β-adrenergica. Inibendo i recettori β-adrenergici, il carvedilolo interrompe il ciclo di feedback negativo su GRK3, portando a una maggiore fosforilazione e desensibilizzazione dei GPCR, un processo fondamentale nella regolazione della segnalazione cellulare.
L'antagonista del recettore dell'angiotensina II, il losartan, è un altro membro della classe degli attivatori di GRK3. Bloccando i recettori dell'angiotensina II, il losartan interferisce con la via di segnalazione dell'angiotensina II, promuovendo indirettamente l'attività di GRK3. Questo effetto si traduce in una maggiore desensibilizzazione dei GPCR mediata da GRK3, contribuendo alla regolazione fine delle risposte cellulari. Il salmeterolo, un agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione, ha un impatto simile sulla via β-adrenergica, sostenendo l'attivazione dei recettori β2-adrenergici e potenziando la desensibilizzazione dei GPCR mediata da GRK3. Gli attivatori di GRK3 descritti in questa classe presentano profili farmacologici diversi, tra cui beta-bloccanti, antagonisti dei recettori e agonisti. La loro caratteristica comune è la capacità di modulare le cascate di segnalazione cellulare, potenziando indirettamente la funzione di GRK3 nella regolazione della segnalazione dei GPCR. Questo approccio sfumato evidenzia l'intricata rete di regolazione che coinvolge GRK3 e fornisce spunti per lo sviluppo di potenziali interventi farmacologici mirati alla desensibilizzazione dei GPCR.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Il carvedilolo, un beta-bloccante non selettivo, attiva indirettamente la GRK3 modulando la via di segnalazione β-adrenergica. Inibendo i recettori β-adrenergici, il carvedilolo riduce la fosforilazione e la desensibilizzazione dei recettori, promuovendo indirettamente l'attività della GRK3 nella regolazione della segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Il Losartan, un antagonista del recettore dell'angiotensina II, attiva indirettamente GRK3 influenzando la via di segnalazione dell'angiotensina II. Bloccando i recettori dell'angiotensina II, il losartan interrompe il ciclo di feedback negativo su GRK3, portando a una maggiore desensibilizzazione mediata da GRK3 dei GPCR e delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Il salmeterolo, un agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione, attiva indirettamente la GRK3 attraverso la stimolazione della via β-adrenergica. Promuovendo l'attivazione sostenuta dei recettori β2-adrenergici, il salmeterolo aumenta la fosforilazione e la desensibilizzazione mediata da GRK3, contribuendo alla regolazione delle cascate di segnalazione dei GPCR. | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
Il nebivololo, un antagonista selettivo dei recettori beta1-adrenergici con effetti vasodilatatori potenziati dall'ossido nitrico, attiva indirettamente la GRK3. Bloccando i recettori beta1-adrenergici, il nebivololo interrompe la regolazione negativa di GRK3, portando a una maggiore desensibilizzazione di GPCR mediata da GRK3 e alla modulazione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico non selettivo, attiva indirettamente GRK3 stimolando la via di segnalazione β-adrenergica. Attraverso una maggiore attivazione dei recettori beta-adrenergici, l'isoproterenolo aumenta la fosforilazione e la desensibilizzazione mediata da GRK3, influenzando la segnalazione dei GPCR e le risposte cellulari a valle. | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
L'alprenololo, un antagonista beta-adrenergico non selettivo, attiva indirettamente la GRK3 inibendo i recettori beta-adrenergici. Bloccando i recettori beta-adrenergici, l'alprenololo interrompe il ciclo di feedback negativo su GRK3, portando a una maggiore desensibilizzazione di GPCR mediata da GRK3 e alla modulazione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
Il metoprololo, un antagonista selettivo del recettore beta1-adrenergico, attiva indirettamente GRK3. Inibendo i recettori beta1-adrenergici, il metoprololo interrompe la regolazione negativa di GRK3, portando a una maggiore desensibilizzazione di GPCR mediata da GRK3 e alla modulazione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Il pindololo, un antagonista beta-adrenergico non selettivo e agonista parziale, attiva indirettamente GRK3 modulando i recettori beta-adrenergici. Agendo come agonista parziale, il pindololo influenza l'attivazione dei recettori beta-adrenergici, portando a una maggiore fosforilazione mediata da GRK3 e alla desensibilizzazione dei GPCR, contribuendo alla modulazione delle cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipina, un bloccante dei canali del calcio, attiva indirettamente GRK3 modulando le vie di segnalazione calcio-dipendenti. Inibendo l'afflusso di calcio attraverso i canali voltaggio-gati, l'amlodipina interrompe la regolazione negativa di GRK3, portando a una maggiore desensibilizzazione di GPCR mediata da GRK3 e alla modulazione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||