Granzyme Inibitori
I comuni inibitori del granzima includono, ma non sono limitati a, TLCK cloridrato CAS 4238-41-9, Z-FA-FMK CAS 197855-65-5, Gabexate mesilato CAS 56974-61-9, Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4 e Sivelestat CAS 127373-66-4.
Gli inibitori dei granzimi sono una classe di composti che mirano a sopprimere l'attività dei granzimi, proteasi seriniche che si trovano principalmente nei granuli dei linfociti citotossici, come le cellule T citotossiche e le cellule natural killer (NK). Queste proteasi svolgono un ruolo fondamentale nel sistema immunitario facilitando l'apoptosi, la morte cellulare programmata, nelle cellule bersaglio identificate come potenzialmente dannose. I granzimi, una volta rilasciati nella cellula bersaglio, scindono vari substrati, portando all'attivazione delle caspasi e di altre vie apoptotiche. Gli inibitori dei granzimi funzionano interagendo direttamente con i siti attivi o altre regioni critiche di queste proteasi, bloccando efficacemente la loro attività enzimatica e impedendo gli effetti a valle della scissione del substrato. Questi inibitori possono essere piccole molecole, peptidi o anche proteine più grandi come le serpine, che sono una famiglia di inibitori della serina proteasi noti per la loro specificità e i potenti effetti inibitori.
Il meccanismo di inibizione può variare a seconda della struttura e del design dell'inibitore del granzima. Alcuni inibitori agiscono in modo competitivo imitando i substrati naturali dei granzimi, occupando così il sito attivo senza subire la scissione, mentre altri possono agire in modo non competitivo legandosi a siti allosterici, causando cambiamenti conformazionali che riducono l'attività dell'enzima. Inoltre, alcuni inibitori naturali, come quelli presenti in alcuni agenti patogeni, possono utilizzare meccanismi più complessi per interferire con la funzione dei granzimi, garantendo la sopravvivenza delle cellule ospiti infette. L'inibizione dei granzimi può essere specifica per singoli granzimi - come il granzima A, B o K - o ad ampio spettro, interessando più granzimi contemporaneamente. Lo studio di questi inibitori è importante per comprendere come l'equilibrio tra regolazione immunitaria e morte cellulare sia mantenuto a livello molecolare, offrendo spunti di riflessione sulle interazioni proteasi-substrato e sulle vie di segnalazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
Il cloridrato di TLCK è un potente inibitore del granzima B, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Questo composto colpisce selettivamente il sito attivo, determinando alterazioni significative nel riconoscimento del substrato e nell'efficienza catalitica. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano interazioni specifiche che modulano il ruolo del granzima B nell'apoptosi, offrendo una comprensione più approfondita dei meccanismi proteolitici e delle dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
TPCK è un inibitore selettivo del granzima A, che si distingue per la sua capacità unica di legarsi in modo covalente al sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, influenzando la specificità del substrato e l'attività catalitica. Le caratteristiche strutturali del composto promuovono interazioni molecolari distinte che influenzano il coinvolgimento del granzima A nelle risposte immunitarie, fornendo indicazioni sulla regolazione delle proteasi e sui percorsi di apoptosi cellulare. | ||||||
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | $125.00 $365.00 | 19 | |
Z-FA-FMK è un inibitore irreversibile e permeabile alle cellule delle proteasi cisteiniche che può inibire i granzimi legandosi al loro residuo attivo di cisteina, che inibisce la loro attività di serina proteasi coinvolta nell'induzione dell'apoptosi. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato mesilato è un inibitore della serina proteasi che inibisce il granzima A e B formando un complesso stabile con il sito attivo dell'enzima, impedendo l'elaborazione e l'attivazione delle proteine apoptotiche. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Il nafamostat mesilato è un inibitore sintetico della serina proteasi che inibisce il granzima B legandosi al suo sito attivo, bloccando la sua attività di proteasi e la successiva induzione di apoptosi nelle cellule bersaglio. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat inibisce l'elastasi dei neutrofili, che può influenzare la regolazione delle risposte immunitarie che includono la secrezione di granzima da parte delle cellule T citotossiche, portando a una diminuzione dell'attività del granzima. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore irreversibile della proteina cisteina che può inibire il granzima K legandosi al suo residuo cisteinico del sito attivo, inibendo così la sua attività di serina proteasi che contribuisce all'apoptosi. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF è un inibitore irreversibile della serina proteasi che inibisce i granzimi modificando covalentemente il residuo di serina del sito attivo, rendendo l'enzima inattivo e incapace di elaborare i substrati apoptotici. | ||||||