GPR75 Attivatori

Gli attivatori GPR75 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e il CA 1001 CAS 58801-34-6.

Gli attivatori di GPR75 rappresentano una classe di sostanze chimiche in grado di modulare la funzione o l'espressione della proteina GPR75, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR). Sebbene non siano noti attivatori diretti del GPR75, diversi composti possono influenzarne la funzionalità modulando le vie o i processi cellulari associati al GPR75. Tra questi, la forskolina si distingue per la sua capacità di elevare i livelli intracellulari di cAMP, un processo che si collega direttamente alla segnalazione del GPCR e che quindi può avere un impatto sulla segnalazione del GPR75. In modo analogo, gli esteri di forbolo, noti per attivare la protein chinasi C, possono potenzialmente interagire con le vie a valle di GPR75.

Inoltre, i modulatori delle proteine G come la tossina di Pertussis e la tossina del colera, in virtù dei loro effetti sulla segnalazione delle proteine G, possono svolgere un ruolo nella funzione di GPR75. La modulazione dei messaggeri secondari nella segnalazione dei GPCR, come DAG e IP3, offre un altro livello di interazione con GPR75. Altre molecole, come LPA e S1P, possono attivare alcuni GPCR, introducendo potenziali meccanismi di cross-talk o di modulazione dell'attività di GPR75. La modulazione del calcio intracellulare, tramite composti come il calcio ionoforo o l'influenza su enzimi come la fosfolipasi C (come nel caso dell'U73122), fornisce un'altra via attraverso la quale l'attività di GPR75 può essere influenzata.