GPR22 Attivatori
Gli attivatori GPR22 più comuni includono, ma non solo, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, il sulprostone CAS 60325-46-4, lo ZM 241385 CAS 139180-30-6 e l'IBMX CAS 28822-58-4.
Gli attivatori del GPR22 comprendono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale del GPR22, un recettore accoppiato a proteine G, attraverso vie e meccanismi di segnalazione distinti. Ad esempio, l'isoproterenolo e la forskolina contribuiscono entrambi all'aumento dei livelli intracellulari di cAMP, un messaggero secondario che è strettamente legato all'attivazione dei GPCR, compreso il GPR22. La successiva attivazione della protein chinasi A (PKA) e degli effettori a valle potrebbe portare al potenziamento della segnalazione del GPR22. Analogamente, l'IBMX, inibendo la degradazione del cAMP, e il cilostazolo, attraverso l'inibizione della fosfodiesterasi III, sostengono elevati livelli di cAMP, a ulteriore sostegno della premessa che un elevato cAMP favorisca l'attivazione del GPR22. L'attività funzionale di GPR22 può trarre beneficio anche dalla modulazione di vie GPCR correlate, come nel caso dell'uso di VU0418506, che può esercitare un effetto indiretto su GPR22 modulando l'attività dei recettori muscarinici dell'acetilcolina.
Inoltre, l'attivazione delle vie della serotonina e della dopamina attraverso il CP 93129 cloridrato e la diidrexidina, rispettivamente, potrebbe entrare in cross-talk con le cascate di segnalazione di GPR22, portando alla sua attivazione. La segnalazione delle prostaglandine svolge un ruolo significativo nell'attivazione di vari GPCR; pertanto l'uso di Sulprostone e L-161.982, che hanno come bersaglio i recettori delle prostaglandine, potrebbe potenzialmente ricalibrare la segnalazione per favorire l'attivazione di GPR22. Inoltre, i composti che influenzano l'attività dei recettori dell'adenosina, come ZM 241385 e BAY 60-6583, potrebbero attivare indirettamente GPR22 alterando l'equilibrio della segnalazione mediata dai recettori dell'adenosina. Infine, l'influenza di GW 5074 sulla segnalazione di MAPK potrebbe creare un ambiente di segnalazione favorevole all'attivazione di GPR22, evidenziando l'intricata interazione tra varie reti di segnalazione e l'attivazione di GPR22.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP nelle cellule. Il GPR22 è un recettore accoppiato a una proteina G e potrebbe essere potenzialmente attivato dalle variazioni delle concentrazioni di cAMP, potenziando così la sua attività di segnalazione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Attivatore dell'adenilciclasi, che aumenta il cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP può portare all'attivazione dei bersagli a valle del GPR22, potenziando la sua risposta funzionale. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
Un analogo sintetico della prostaglandina E2 che attiva i recettori delle prostaglandine, che potrebbe condividere gli effettori a valle con GPR22, potenzialmente migliorando la sua segnalazione. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Antagonista dei recettori A2A dell'adenosina. Inibendo i recettori A2A, ZM 241385 potrebbe spostare la segnalazione dell'adenosina verso altre vie, eventualmente attivando GPR22. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi che impedisce la degradazione del cAMP, aumentando potenzialmente l'attività di GPR22 attraverso livelli elevati di cAMP intracellulare. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Un inibitore della c-Raf chinasi che può alterare le dinamiche della via di segnalazione MAPK, influenzando potenzialmente l'attività di GPR22 indirettamente attraverso cambiamenti nella segnalazione a valle. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inibitore della fosfodiesterasi III che aumenta i livelli di cAMP. L'aumento del cAMP potrebbe potenziare la segnalazione di GPR22 attraverso l'aumento dell'attivazione delle proteine G. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
Un agonista selettivo del recettore A2B dell'adenosina che potrebbe influenzare indirettamente l'attività di GPR22 modulando le vie di segnalazione dell'adenosina che potenzialmente interagiscono con GPR22. | ||||||