GPR18 Attivatori

Gli attivatori GPR18 più comuni includono, ma non solo, O-1602 CAS 317321-41-8, N-aracidonoilglicina CAS 179113-91-8, Resolvin D2 CAS 810668-37-2, acido arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1 e oleamide CAS 301-02-0.

Gli attivatori di GPR18 comprendono una varietà di composti chimici che influenzano direttamente il ruolo di GPR18 nella segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G, determinando vari effetti fisiologici. L'anandamide e il cannabidiolo anomalo si distinguono per la loro elevata affinità con il GPR18, avviando efficacemente cascate di segnalazione mediate da proteine G, che determinano un aumento dei livelli di calcio intracellulare, potenziando così l'attività funzionale del GPR18. Allo stesso modo, O-1602 e N-aracidonoilglicina si legano specificamente a GPR18, facilitando le vie intracellulari accoppiate alle proteine G del recettore e aumentando l'attività di GPR18. La resolina D2, un mediatore specializzato pro-risoluzione, interagisce con il GPR18 per avviare una segnalazione antinfiammatoria che include l'attivazione del GPR18, mentre il 12(S)-HETrE, un derivato dell'acido idrossicosatetraenoico, stimola la segnalazione legata al GPR18, aggiungendo l'attivazione di questo recettore.

Contribuendo ulteriormente all'attivazione di GPR18, PSB-6160 funziona come agonista, innescando eventi di segnalazione a valle che aumentano l'attività di GPR18 attraverso meccanismi accoppiati a proteine G. Il cannabidiolo, sebbene meno specifico, è stato osservato interagire con il GPR18 e potenzialmente potenziare la sua funzione di segnalazione insieme alle sue interazioni primarie con altri recettori cannabinoidi. Anche l'acido arachidonico, attraverso il suo metabolismo in vari eicosanoidi, può fungere da attivatore del GPR18, promuovendo il ruolo della proteina nella modulazione delle risposte infiammatorie e immunitarie. Inoltre, l'oleamide, l'acido alfa-linolenico e l'acido linoleico, attraverso le loro interazioni con GPR18, sono coinvolti rispettivamente nella regolazione del sonno, nella termoregolazione e nella generazione di metaboliti bioattivi, che potrebbero potenziare le vie di segnalazione associate a GPR18.