GPR149 Attivatori
Gli attivatori GPR149 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e il Rolipram CAS 61413-54-5.
Gli attivatori di GPR149 sono composti che rafforzano indirettamente l'attività funzionale di GPR149 attraverso vie di segnalazione distinte, principalmente modulando i livelli intracellulari di cAMP. Ad esempio, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, e la forskolina, un attivatore dell'adenilato ciclasi, aumentano entrambi le concentrazioni di cAMP, un secondo messaggero critico nella segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), portando potenzialmente a una maggiore attivazione di GPR149. Allo stesso modo, IBMX e Zaprinast agiscono come inibitori della fosfodiesterasi, impedendo la degradazione del cAMP e sostenendo così un ambiente cAMP elevato favorevole all'attivazione della via GPR149. Anche il Rolipram, un altro inibitore della PDE4, aumenta i livelli di cAMP, sostenendo ulteriormente il potenziale di attivazione della GPR149. L'adenosina, attraverso le sue azioni mediate dal recettore, aumenta il cAMP, amplificando così indirettamente l'attività di GPR149, che condivide i componenti di segnalazione a valle. La prostaglandina E2 e il Bimatoprost, in quanto composti lipidici, agiscono attraverso meccanismi GPCR e potenzialmente upregolano la via GPR149 attraverso livelli elevati di cAMP.
Ad aumentare ulteriormente il repertorio di attivatori di GPR149, L-858051 e Salbutamolo, entrambi agonisti selettivi dei recettori beta-2 adrenergici, aumentano i livelli di cAMP e quindi possono promuovere indirettamente la cascata di segnalazione di GPR149. La tossina del colera, che attiva in modo permanente la proteina Gs alfa, crea un aumento sostenuto del cAMP, offrendo uno stimolo continuo per l'attivazione della via GPR149. Anche l'istamina, nota per i suoi diversi effetti fisiologici, contribuisce al potenziamento dell'attività di GPR149, aumentando il cAMP attraverso i suoi recettori accoppiati a proteine G.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agonista beta-adrenergico non selettivo che aumenta i livelli di cAMP intracellulare, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di GPR149 promuovendo la segnalazione mediata da recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Un attivatore dell'adenilato ciclasi che aumenta il cAMP intracellulare, il che può favorire l'attivazione di GPR149 attraverso vie cAMP-dipendenti. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi che aumenta il cAMP impedendone la degradazione, potenzialmente in grado di potenziare la segnalazione di GPR149 sostenendo i livelli di cAMP. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 5 (PDE5) che aumenta i livelli di cAMP e cGMP, probabilmente sostenendo l'attivazione di GPR149 prolungando la cascata di segnalazione. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che aumenta i livelli di cAMP, potenzialmente in grado di potenziare la via di segnalazione GPR149. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Un nucleoside purinico che aumenta il cAMP attraverso vari recettori dell'adenosina, il che potrebbe aumentare indirettamente l'attività di GPR149 modulando vie simili. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Un composto lipidico che attiva i recettori accoppiati a proteine G, potenzialmente aumentando la segnalazione di GPR149 attraverso la via del cAMP. | ||||||
Bimatoprost | 155206-00-1 | sc-205224 sc-205224A | 1 mg 5 mg | $118.00 $455.00 | 1 | |
Un analogo delle prostaglandine in grado di aumentare il cAMP intracellulare, suggerendo un potenziale potenziamento dell'attività di GPR149 attraverso la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Un composto organico azotato che può regolare il cAMP attraverso i recettori accoppiati a proteine G, potenzialmente aumentando l'attività di GPR149. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Agonista selettivo dei recettori beta-2 adrenergici che aumenta i livelli di cAMP, potenzialmente in grado di sostenere il potenziamento della segnalazione di GPR149. | ||||||