GPR141 Attivatori

Gli attivatori GPR141 più comuni includono, ma non solo, il D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, la forskolina CAS 66575-29-9, l'adenosina CAS 58-61-7, l'acido nicotinico CAS 59-67-6 e l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8.

Gli attivatori di GPR141 comprendono un insieme eterogeneo di composti chimici che aumentano indirettamente l'attività funzionale di GPR141 impegnandosi in varie vie di segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Ad esempio, la sfingosina 1-fosfato, che si lega ai recettori S1P, può potenziare indirettamente l'attività del GPR141 attraverso cascate di segnalazione mediate da GPCR, mentre la forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, attivando la PKA che è in grado di fosforilare i GPCR, compreso il GPR141. L'adenosina e l'acido nicotinico agiscono attraverso i rispettivi recettori dell'adenosina e del GPR109A per attivare potenzialmente il GPR141 attraverso vie condivise. Analogamente, l'attivazione dei recettori LPA da parte dell'acido lisofosfatidico e dei recettori metabotropici del glutammato da parte del glutammato avvia eventi di segnalazione a valle che possono potenziare l'attività di GPR141. Anche la dopamina e l'ossitocina, attraverso le loro specifiche interazioni con i GPCR, possono promuovere l'attività di GPR141 impegnandosi in reti di segnalazione GPCR interconnesse.

A contribuire ulteriormente al potenziamento della GPR141, l'angiotensina II attiva i recettori dell'angiotensina, la serotonina coinvolge vari recettori della serotonina e l'istamina interagisce con i recettori dell'istamina, tutti appartenenti alla famiglia delle GPCR e potenzialmente in grado di potenziare l'attività della GPR141 attraverso i rispettivi meccanismi di segnalazione. La prostaglandina E2, legandosi ai recettori delle prostaglandine, può innescare vie di segnalazione che potrebbero amplificare la funzionalità di GPR141. Nel complesso, questi composti, mirando a specifiche vie e molecole all'interno del più ampio panorama di segnalazione dei GPCR, contribuiscono a potenziare l'attivazione di GPR141 senza aumentarne direttamente l'espressione o richiedere un agonismo diretto. Questa intricata rete di interazioni di segnalazione posiziona questi attivatori di GPR141 come componenti critici nella modulazione dei ruoli fisiologici di GPR141, sfruttando l'ampia rete di vie GPCR per ottenere un maggiore stato di attività.