GPR139 Inibitori

Gli inibitori GPR139 più comuni includono, ma non solo, la Tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, Guanosina 5′-O-(2-Tiodifosfato) sale di trilitio CAS 97952-36-8 e Suramin sodico CAS 129-46-4.

Il panorama degli inibitori del GPR139 è costituito da una miscela di modulatori generali del GPCR e da alcune sostanze chimiche specifiche come l'ML221 che agiscono direttamente sul GPR139. Il GPR139, essendo un GPCR orfano, ha potenziali vie di regolazione attraverso la modulazione della sua segnalazione mediata dalle proteine G. La tossina della pertosse, ad esempio, è un potente inibitore di alcuni sottotipi di proteine G e può influenzare le azioni di GPR139 quando si accoppia attraverso questi specifici sottotipi. Allo stesso modo, YM-254890 e NF023, che hanno come bersaglio rispettivamente le proteine Gq/11 e Gαi/o, offrono vie di regolazione simili se GPR139 opera attraverso queste vie.

Inoltre, molti GPCR segnalano attraverso effettori a valle, come la fosfolipasi C (PLC) e la protein chinasi C (PKC). Pertanto, composti come U73122, un inibitore della PLC, e sia la chelerythrine chloride che Go6983, che sono inibitori della PKC, possono influenzare indirettamente GPR139. Un altro aspetto integrale della segnalazione dei GPCR è la via del cAMP. SQ 22536 e H89, che inibiscono rispettivamente l'adenilato ciclasi e la proteina chinasi A (PKA), offrono la possibilità di modulare questa via, influenzando potenzialmente la funzione del GPR139.