GPR119 Attivatori
Gli attivatori GPR119 più comuni includono, ma non solo, l'oriletanolamide CAS 111-58-0, il cloridrato PSN 375963 CAS 388575-52-8, l'AS 1269574 CAS 330981-72-1, il 2-oleoilglicerolo CAS 3443-84-3 e l'oriletanolamide CAS 111-58-0.
Gli attivatori di GPR119 comprendono una varietà di composti che potenziano direttamente o indirettamente l'attività della proteina GPR119. Gli attivatori diretti comprendono lipidi bioattivi come l'oleoiletanolamide (OEA) e piccole molecole sintetiche come PSN632408, AR231453, MBX-2982, GSK1292263 e APD668. Questi composti si legano al sito ortosterico di GPR119, dando inizio a un cambiamento conformazionale che innesca la via di segnalazione adenilato ciclasi-cAMP. Questa via svolge un ruolo cruciale nella modulazione della secrezione di insulina in risposta al glucosio, un processo chiave nell'omeostasi del glucosio.
D'altra parte, gli attivatori indiretti operano fornendo all'organismo precursori che vengono metabolizzati in composti endogeni in grado di legarsi e attivare GPR119. Esempi di questi precursori sono l'oleato di sodio, il linoleato di sodio, il palmitato di sodio, lo stearato di sodio, il diacilglicerolo e l'acido palmitico. Una volta assorbiti, questi composti possono essere metabolizzati in varie N-aciletanolammine, tra cui l'OEA, la linoleiletanolammide (LEA), la palmitoiletanolammide (PEA) e la steariletanolammide (SEA), tutte in grado di legarsi e attivare il GPR119. L'attivazione di GPR119 porta all'avvio della via adenilato ciclasi-cAMP, che determina un aumento dei livelli di cAMP e una maggiore secrezione di insulina, contribuendo così all'omeostasi del glucosio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA è un lipide bioattivo che attiva direttamente il GPR119. Si lega al sito ortosterico del recettore, innescando un cambiamento conformazionale che attiva le cascate di segnalazione intracellulare, compreso il percorso adenilato ciclasi-CAMP. | ||||||
PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | sc-204219 sc-204219A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Il cloridrato PSN 375963 funziona come agonista del GPR119, legandosi in modo selettivo al sito allosterico del recettore. La sua architettura molecolare unica facilita interazioni idrofobiche specifiche e stabilizza la conformazione del recettore, migliorando la segnalazione a valle. Il composto presenta un profilo cinetico favorevole, caratterizzato da una moderata affinità di legame che consente un'attivazione sostenuta del recettore, influenzando così efficacemente le vie metaboliche e le dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
AS 1269574 | 330981-72-1 | sc-361109 sc-361109A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
AS 1269574 agisce come modulatore del GPR119, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore attraverso interazioni elettrostatiche uniche. Le caratteristiche strutturali distinte di questo composto promuovono una maggiore dimerizzazione del recettore, fondamentale per una segnalazione ottimale. La sua cinetica di reazione rivela una rapida insorgenza dell'azione, consentendo un'efficace modulazione delle vie intracellulari. Il profilo di solubilità del composto supporta ulteriormente le sue interazioni dinamiche all'interno dei sistemi biologici. | ||||||
2-Oleoylglycerol | 3443-84-3 | sc-213888 sc-213888B sc-213888A | 1 mg 5 mg 10 mg | $52.00 $173.00 $316.00 | 2 | |
Il 2-Oleoilglicerolo funziona come agonista del GPR119, mostrando un'affinità unica per il recettore che facilita le interazioni specifiche ligando-recettore. La sua coda idrofobica migliora l'integrazione nella membrana, promuovendo l'attivazione del recettore attraverso una modulazione allosterica. Il profilo cinetico del composto indica un impegno prolungato con GPR119, che porta a effetti di segnalazione prolungati. Inoltre, le sue proprietà lipidiche contribuiscono alla sua capacità di attraversare efficacemente le membrane cellulari, influenzando le vie metaboliche. | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
L'oleato di sodio, un sale dell'acido oleico, può essere metabolizzato in OEA, che attiva direttamente il GPR119. Questo aumenta i livelli di cAMP e porta a una maggiore secrezione di insulina. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
Il linoleato di sodio, un sale dell'acido linoleico, può essere metabolizzato in linoleoiletanolamide (LEA), che può attivare il GPR119, portando a un aumento dei livelli di cAMP e a una maggiore secrezione di insulina. | ||||||
Sodium palmitate | 408-35-5 | sc-215881 sc-215881A sc-215881B sc-215881C | 5 g 10 g 25 g 500 g | $105.00 $195.00 $260.00 $2100.00 | 6 | |
Il palmitato di sodio, un sale dell'acido palmitico, può essere metabolizzato in palmitoiletanolamide (PEA), che può attivare GPR119, portando a un aumento dei livelli di cAMP e a una maggiore secrezione di insulina. | ||||||
Sodium stearate | 822-16-2 | sc-215884 sc-215884A | 1 g 5 g | $41.00 $102.00 | 1 | |
Lo stearato di sodio, un sale dell'acido stearico, può essere metabolizzato in steariletanolamide (SEA), che può attivare GPR119, portando a un aumento dei livelli di cAMP e a una maggiore secrezione di insulina. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Il diacilglicerolo può essere metabolizzato in varie N-aciletanolamine che possono attivare il GPR119, portando a un aumento dei livelli di cAMP e a una maggiore secrezione di insulina. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
L'acido palmitico può essere metabolizzato in palmitoiletanolamide (PEA), che può attivare GPR119, portando a un aumento dei livelli di cAMP e a una maggiore secrezione di insulina. | ||||||