GPR113 Attivatori
I comuni attivatori del GPR113 includono, ma non solo, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, fluoruro di sodio CAS 7681-49-4 e tossina della pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3.
Gli attivatori chimici di GPR113 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione della proteina. La forskolina è nota per stimolare direttamente l'adenilato ciclasi, che provoca un aumento dell'AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare la GPR113, portandola all'attivazione. Analogamente, anche l'isoproterenolo, attraverso la sua azione di agonista beta-adrenergico, innalza i livelli intracellulari di cAMP attraverso la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. Questo processo comporta anche l'attivazione della PKA, che agisce poi su GPR113. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) segue una strada diversa: attiva la proteina chinasi C (PKC), un'altra chinasi che può fosforilare GPR113. L'attivazione della PKC non si basa sulla via del cAMP, ma può comunque portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di GPR113.
Altri attivatori agiscono modulando la via di segnalazione delle proteine G, che è essenziale per l'attività di GPR113. Il GTPγS, un analogo non idrolizzabile del GTP, si lega alle proteine G e le mantiene in uno stato attivo, che può potenziare la segnalazione di GPR113. Il fluoruro di sodio e la tossina del colera agiscono entrambi per aumentare i livelli di proteine G attive; il fluoruro di sodio inibendo la GTPasi e la tossina del colera attraverso l'ADP-ribosilazione della subunità Gs alfa, che porta a un aumento continuo del cAMP. La tossina della Pertosse, invece, inibisce le subunità Gi alfa, che di solito servono a diminuire i livelli di cAMP, promuovendo così indirettamente un aumento di cAMP che attiva la PKA e agisce su GPR113. BAY 60-6583 agisce attraverso i recettori dell'adenosina A2B per aumentare i livelli di cAMP che, come gli altri agenti che elevano il cAMP, portano all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione di GPR113. Infine, gli ionofori di calcio come la ionomicina e l'A23187 aumentano i livelli di calcio intracellulare, portando all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che possono anch'esse bersagliare e fosforilare GPR113.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che a sua volta può attivare la protein chinasi A (PKA). La fosforilazione della PKA può portare all'attivazione di GPR113, promuovendo il suo cambiamento conformazionale o l'interazione con altre proteine intracellulari. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli intracellulari di cAMP attraverso la segnalazione dei recettori accoppiati alle proteine G, che potrebbe portare all'attivazione della PKA. La PKA, a sua volta, può fosforilare GPR113, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo non idrolizzabile del GTP. Può legarsi alle proteine G e stabilizzare la loro forma attiva, potenzialmente aumentando la segnalazione di GPR113 facilitando la sua interazione con le proteine G. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Il fluoruro di sodio è un attivatore delle proteine G attraverso l'inibizione della GTPasi, che può potenziare la via di segnalazione GPR113 mantenendo le proteine G nel loro stato attivo, facilitando l'interazione con GPR113. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della Pertosse può inibire le subunità Gi alfa, che normalmente agiscono per diminuire i livelli di cAMP. L'inibizione di Gi può quindi portare ad un aumento di cAMP, attivando la PKA e potenzialmente portando alla fosforilazione e all'attivazione di GPR113. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione intracellulare di Ca2+. Il Ca2+ elevato può attivare la chinasi calmodulina-dipendente, che può fosforilare il GPR113, portando alla sua attivazione. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187, come la ionomicina, è uno ionoforo del calcio. Aumenta i livelli di calcio intracellulare, portando potenzialmente all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare e attivare GPR113. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP impedendone la degradazione. Il cAMP elevato che ne risulta può portare all'attivazione della PKA, che può poi attivare la GPR113. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare le proteine target. La fosforilazione mediata da PKC può attivare GPR113 modificando la sua conformazione o influenzando la sua interazione con altri componenti cellulari. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 attiva selettivamente i recettori dell'adenosina A2B, che sono recettori accoppiati a proteine G che possono aumentare i livelli intracellulari di cAMP, portando potenzialmente all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione e attivazione di GPR113. | ||||||