GPR10 Attivatori
Gli attivatori GPR10 più comuni includono, ma non solo, l'AM-630 CAS 164178-33-0, la vasopressina CAS 11000-17-2, il sale acetato di ossitocina CAS 50-56-6, il pregnenolone CAS 145-13-1 e la levodopa CAS 59-92-7.
Ligandi come il cannabidiolo, il PROGLN e la fisalaemina stimolano direttamente la segnalazione del recettore GPR10 attraverso interazioni ortosteriche. I neuropeptidi vasopressina e ossitocina attivano meccanismi di compensazione in GPR10 come risultato dell'accoppiamento coordinato di proteine G. Altre molecole come la palmitoiletanolamide e la L-DOPA aumentano l'espressione e i livelli funzionali di GPR10 attraverso eventi trascrizionali a monte o di crosstalk recettoriale.
La capsaicina dimostra come GPR10 moduli l'attività di partner vincolanti come i canali TRPV1 e come il targeting di tali proteine possa produrre risposte indirette di GPR10. I regolatori allosterici pregnenolone e gli agonisti inversi AM630 e difenidramina manipolano attentamente la funzionalità di GPR10 nei complessi recettoriali o alleviano l'inibizione tonica per ottimizzare la segnalazione a valle.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
AM630 è un antagonista del recettore CB2. L'attività del recettore GPR10 è sottoposta a inibizione tonica da parte della segnalazione del recettore CB2 in alcuni tessuti. Bloccando questa inibizione, AM630 può alleviare la repressione di GPR10 e migliorare indirettamente la sua produzione funzionale. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
La vasopressina coinvolge i recettori V1a che si accoppiano attraverso le proteine Gq. GPR10 si accoppia a Gi/o e esiste un cross-talk tra i percorsi Gi/o e Gq. La vasopressina attiva meccanismi di compensazione nella segnalazione di GPR10 attraverso questa rete di interazioni con le proteine G. | ||||||
Oxytocin acetate salt | 50-56-6 | sc-279938 sc-279938A sc-279938B sc-279938C sc-279938D sc-279938E | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $59.00 $176.00 $330.00 $650.00 $950.00 $1800.00 | 4 | |
In modo simile alla vasopressina, l'ossitocina attiva il suo recettore (anch'esso accoppiato a V1a) per modulare indirettamente l'attività di GPR10 attraverso reti coordinate di proteine G. Entrambi i neuropeptidi potenziano precisamente la funzione di GPR10 attraverso l'attivazione fisiologica di questi percorsi accoppiati. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
Il pregnenolone agisce come modulatore allosterico di diversi GPCR, compresi i recettori cannabinoidi che regolano GPR10. Mette a punto la selettività funzionale di GPR10 nei complessi recettoriali per ottimizzare i risultati di segnalazione a valle. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
La L-DOPA aumenta la neurotrasmissione di dopamina. L'espressione di GPR10 è regolata attraverso l'accoppiamento del recettore D2 della dopamina e le vie del cAMP. Il trattamento con L-DOPA attiva questi meccanismi per aumentare i livelli funzionali di GPR10. | ||||||
Physalaemin | 2507-24-6 | sc-499389 | 1 mg | $97.00 | ||
La fisalaemina è un composto della pelle di rana che attiva il GPR10. Stimola direttamente GPR10 per innescare eventi di segnalazione a valle, come la mobilizzazione del calcio e l'attivazione di mitogeni. | ||||||
Sarafotoxin 6c | 121695-87-2 | sc-397331 sc-397331A sc-397331B sc-397331C | 100 µg 500 µg 1 mg 2.5 mg | $423.00 $816.00 $1533.00 $2550.00 | 1 | |
La sarafotossina S6c si impegna come agonista selettivo del recettore GPR10. Ciò si traduce in un potenziamento della segnalazione di GPR10 attraverso interazioni canoniche tra recettore e ligando che stimolano gli effettori intracellulari. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina attiva i canali TRPV1 mentre GPR10 modula la funzione di TRPV1. Il trattamento con capsaicina stimola una risposta coordinata tra questi sistemi accoppiati per potenziare indirettamente l'attività di GPR10. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
La difenidramina è un agonista inverso del recettore H1. GPR10 segnala attraverso i recettori H1 e i loro percorsi in alcuni tessuti. La difenidramina allevia la repressione tonica di GPR10 da parte dei recettori H1, aumentando la sua reattività funzionale. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
La palmitoiletanolamide attiva PPAR-α che regola GPR10. Potenzia la funzione di GPR10 attraverso un controllo trascrizionale a monte mediato dalla stimolazione del recettore PPAR-α. | ||||||