gp91phox Inibitori
I comuni inibitori della gp91phox includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il cloruro di difenileniodonio CAS 4673-26-1, l'apocynin CAS 498-02-2, il cloridrato di AEBSF CAS 30827-99-7, 2-(2-clorofenil)-4-(3-(dimetilamino)fenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0 e 2-acetilfenotiazina CAS 6631-94-3.
Gli inibitori chimici della gp91phox mirano a vari aspetti della funzione dell'enzima per impedire il suo ruolo nella produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS). Il difenilenio cloruro agisce su gp91phox legandosi al suo dominio flavoproteico, essenziale per l'attività catalitica, bloccando così il trasferimento di elettroni dal NADPH all'ossigeno. L'apocynin interferisce con l'assemblaggio del complesso NADPH ossidasi, critico per l'attivazione di gp91phox, ostacolando l'interazione tra le subunità p47phox e p22phox. L'AEBSF e la sua forma cloridrata, il 4-(2-aminoetil) benzenesulfonil fluoruro, inibiscono l'elaborazione proteolitica di gp91phox, frenando così la maturazione e la funzione dell'enzima. GKT137831, come doppio inibitore, colpisce selettivamente le isoforme NOX1/NOX4 che includono gp91phox all'interno del complesso NOX2, riducendo la capacità dell'enzima di generare ROS.
VAS2870 e VAS3947, come inibitori della pan-NADPH ossidasi, inibiscono in modo non competitivo il trasferimento di elettroni all'interno del complesso enzimatico NOX, un passaggio cruciale per la generazione di ROS da parte di gp91phox. ML171, sebbene sia specificamente un inibitore dell'isoforma NOX1, può diminuire indirettamente l'attività di gp91phox agendo su un meccanismo correlato. Anche GLX351322, principalmente un inibitore di NOX4, ha un effetto soppressivo su gp91phox ostacolando il trasferimento di elettroni. Fulvene-5 modifica i gruppi tiolici essenziali di gp91phox, inibendo la produzione di ROS. La plumbagina utilizza i cicli redox per interferire con i processi di trasferimento di elettroni all'interno del complesso NADPH ossidasi, riducendo così l'attività di gp91phox. Infine, Ebselen agisce imitando l'attività della glutatione perossidasi, interagendo con i perossidi per ridurre i livelli di ROS prodotti da gp91phox. Ogni inibitore impiega un metodo distinto per inibire l'attività enzimatica di gp91phox, dimostrando la complessità della regolazione della funzione di questo enzima.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Il difenilenio cloruro (DPI) inibisce la gp91phox legandosi al dominio flavoproteico dell'enzima, necessario per la sua attività catalitica. Il DPI agisce come un inibitore del flavoenzima che blocca il trasferimento di elettroni dal NADPH alla molecola di ossigeno, inibendo così la generazione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) di cui la gp91phox è responsabile nel complesso della NADPH ossidasi. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
L'apocinina inibisce la gp91phox impedendo l'assemblaggio del complesso NADPH ossidasi. Lo fa interferendo con l'interazione tra le subunità p47phox e p22phox, necessarie per l'attivazione di gp91phox. Questa interruzione dell'assemblaggio del complesso inibisce efficacemente la produzione di ROS da parte di gp91phox. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF è un inibitore irreversibile della serina proteasi che può inibire la gp91phox impedendo l'elaborazione proteolitica della proteina necessaria per la sua maturazione e funzione. Inibendo questa elaborazione, AEBSF riduce l'enzima funzionale disponibile per la produzione di ROS. | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
GKT137831 inibisce selettivamente la gp91phox prendendo di mira le isoforme NOX1/NOX4 della NADPH ossidasi. Si tratta di un doppio inibitore che compromette l'attività di gp91phox all'interno del complesso NOX2, portando a una riduzione della generazione di ROS, che è una funzione primaria di gp91phox. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
L'ML171, noto anche come 2-acetilfenotiazina, inibisce selettivamente la gp91phox prendendo di mira l'isoforma NOX1 della NADPH ossidasi. Sebbene la NOX1 sia distinta dalla gp91phox (NOX2), l'inibitore può ridurre indirettamente l'attività complessiva della NADPH ossidasi mirando a un meccanismo simile che è importante per la funzione della gp91phox. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
La plumbagina inibisce la gp91phox attraverso il ciclo redox e interferendo con il trasferimento di elettroni all'interno del complesso NADPH ossidasi. Questa interferenza riduce la capacità della gp91phox di generare ROS, inibendo così la sua funzione primaria. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen è un composto seleno-organico che inibisce la gp91phox imitando l'attività della glutatione perossidasi e reagendo con i perossidi. Questo porta a una riduzione dei livelli di ROS, che sono normalmente prodotti dall'attività di gp91phox, inibendo così funzionalmente la proteina. | ||||||