Gli inibitori del GOLPH4 comprendono sostanze chimiche che, pur non avendo come bersaglio diretto il GOLPH4, ne modificano i processi associati alla funzione del Golgi, al traffico vescicolare e alla segnalazione del fosfatidilinositolo. L'attività principale di GOLPH4 si basa sul trasporto dal Golgi alla membrana plasmatica e ciò significa che qualsiasi composto che perturbi l'apparato del Golgi o le sue capacità di traffico vescicolare può modulare indirettamente la funzione di GOLPH4. Composti come la brefeldina A e la monensina perturbano direttamente l'apparato di Golgi e la loro perturbazione porta a una cascata di eventi che influenzano il funzionamento di proteine come GOLPH4.
Allo stesso modo, l'affinità di GOLPH4 con la PtdIns(4)P ne fissa il ruolo nel trasporto vescicolare. I modulatori della segnalazione del fosfatidilinositolo, come Wortmannin o LY294002, influenzano questa via di segnalazione lipidica critica. Interrompendo la dinamica del fosfatidilinositolo, questi composti possono influenzare la capacità di GOLPH4 di interagire con le vescicole, alterando così potenzialmente il suo ruolo nel traffico vescicolare.
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