GnT-I Attivatori

Gli attivatori GnT-I più comuni includono, ma non solo, la N-acetil-D-glucosamina CAS 7512-17-6, il D-galattosio CAS 59-23-4, l'STF 31 CAS 724741-75-7, lo (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1 e il Golgicide A CAS 1005036-73-6.

GnT-I glicosila le proteine bersaglio all'interno dell'apparato di Golgi, basandosi su livelli adeguati di substrato e su un corretto traffico. Tra i regolatori chiave vi sono l'UDP-GlcNAc e i relativi donatori di nucleotidi zuccherini, che composti come la glucosamina, l'STF-31 e il PugNac potenziano attraverso gli effetti delle vie dell'esosamina e dell'O-GlcNAc. La N-acetilmannosamina completa questi apporti. Per quanto riguarda il trasporto intracellulare, alcuni modulatori del traffico, come Brefeldin A a basse dosi e Retro-2, consentono di modificare in modo ottimale il carico. Gli analoghi del PIP3 e del Golgicide A potrebbero perfezionare il traffico. Inaspettatamente, il siRNA depleto potrebbe migliorare l'attività attraverso lo splicing dell'mRNA piuttosto che l'abbattimento. Collettivamente, questi agenti agiscono su GnT-I nel suo ambiente nativo del Golgi o influenzano i substrati associati e le vie di trasporto critiche per le sue funzioni di rimodellamento.

Determinare come i singoli composti o le combinazioni sinergiche modulino la capacità e il traffico di GnT-I rappresenta un'opportunità. La regolazione fine della localizzazione nel Golgi dinamico potrebbe avere un impatto sui risultati glicanici di carichi selezionati.