GnRHR Inibitori
I comuni inibitori del GnRHR includono, ma non solo, Abarelix Acetato CAS 183552-38-7, AG 045572 CAS 263847-55-8, WAY 207024 dicloridrato CAS 872002-73-8, Ganirelix e Tamoxifene CAS 10540-29-1.
Il recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR) è un componente chiave del sistema endocrino riproduttivo, localizzato principalmente nell'ipofisi anteriore. La sua funzione principale è quella di mediare gli effetti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) legandosi al GnRH e avviando le vie di segnalazione a valle che regolano la sintesi e il rilascio delle gonadotropine, ovvero l'ormone luteinizzante (LH) e l'ormone follicolo-stimolante (FSH). Queste gonadotropine svolgono ruoli cruciali nella regolazione della funzione gonadica, compresa la maturazione dei follicoli ovarici nelle femmine e la spermatogenesi nei maschi. Pertanto, il GnRHR funge da regolatore centrale dei processi riproduttivi, esercitando un controllo sull'inizio della pubertà, sulla regolazione del ciclo mestruale e sulla fertilità.
L'inibizione del GnRHR rappresenta una strategia per modulare la funzione riproduttiva e la secrezione ormonale. Per inibire l'attività del GnRHR si possono utilizzare diversi meccanismi; un approccio comune è l'uso di antagonisti o analoghi del GnRH. Questi composti si legano in modo competitivo al GnRHR, interrompendo il legame del GnRH endogeno e bloccando così l'avvio delle cascate di segnalazione a valle. Inoltre, il blocco dell'attività del GnRHR può essere ottenuto attraverso la modulazione delle vie di segnalazione intracellulare a valle dell'attivazione del recettore. Per esempio, l'inibizione della protein chinasi A (PKA) o della protein chinasi C (PKC), effettori chiave della segnalazione del GnRHR, può interrompere gli eventi di segnalazione a valle e attenuare la sintesi e il rilascio di gonadotropine. Inoltre, il blocco dell'espressione del GnRHR o dell'internalizzazione del recettore rappresenta una strategia alternativa per inibire la funzione del GnRHR, offrendo così la possibilità di sviluppare metodi contraccettivi per i disturbi riproduttivi. Nel complesso, la comprensione dei meccanismi di inibizione del GnRHR offre spunti di riflessione sulla regolazione dei processi riproduttivi e presenta opportunità di intervento farmacologico nella modulazione della funzione riproduttiva e della secrezione ormonale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Abarelix Acetate | 183552-38-7 | sc-364693 sc-364693A | 50 mg 100 mg | $2400.00 $3000.00 | ||
Abarelix acetato funziona come antagonista del recettore del GnRH e presenta un meccanismo d'azione unico, bloccando l'attivazione del recettore. Questa inibizione interrompe le normali vie di segnalazione associate al rilascio di gonadotropine. Il suo design strutturale consente interazioni di legame specifiche che impediscono i cambiamenti conformazionali necessari per l'attivazione del recettore. La stabilità del composto e la sua resistenza alla degradazione enzimatica contribuiscono a prolungare i suoi effetti, influenzando la regolazione ormonale a valle in modo distinto. | ||||||
AG 045572 | 263847-55-8 | sc-203499 | 1 mg | $107.00 | ||
AG 045572 agisce come antagonista del recettore GnRH, caratterizzato dalla capacità di legarsi selettivamente al recettore, inibendo così le cascate di segnalazione a valle. Le sue interazioni molecolari uniche coinvolgono specifici legami idrogeno e contatti idrofobici che stabilizzano il complesso antagonista-recettore. Questo composto mostra un profilo cinetico distinto, con un rapido inizio d'azione e una durata prolungata di occupazione del recettore, modulando efficacemente le vie ormonali senza innescare l'attivazione del recettore. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il tamoxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) che influisce indirettamente sull'attività del GnRHR modulando i recettori degli estrogeni (ER) coinvolti nell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi. | ||||||
WAY 207024 dihydrochloride | 872002-73-8 | sc-361403 | 10 mg | $225.00 | 1 | |
Il WAY 207024 dicloridrato funziona come antagonista del recettore GnRH, mostrando un'elevata affinità per il recettore attraverso intricate interazioni molecolari. La sua struttura facilita interazioni elettrostatiche uniche e cambiamenti conformazionali che aumentano la stabilità del legame. Il composto presenta un profilo cinetico di reazione distintivo, caratterizzato da un tasso di dissociazione graduale, che consente una modulazione sostenuta dell'attività del recettore. Questo comportamento sottolinea il suo potenziale per influenzare efficacemente le vie di regolazione. | ||||||
Ganirelix | sc-215068 | 10 mg | $1600.00 | |||
Ganirelix agisce come un potente antagonista del recettore GnRH, caratterizzato da un'affinità di legame selettiva. Le caratteristiche strutturali uniche del composto consentono specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che stabilizzano il suo complesso con il recettore. Ciò si traduce in un profilo di inibizione distintivo, in cui le dinamiche di legame competitive giocano un ruolo cruciale. Inoltre, Ganirelix presenta una notevole resistenza alla degradazione metabolica, prolungando la sua vita funzionale nei sistemi biologici. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
La bromocriptina è un agonista della dopamina che teoricamente inibisce la funzione del GnRHR agendo sui recettori della dopamina nell'ipotalamo, con conseguente riduzione del rilascio di GnRH. | ||||||