Bromocriptine (CAS 25614-03-3)

La bromocriptina è un alcaloide semisintetico della segale cornuta. Questo composto si lega in modo selettivo ai recettori postsinaptici della dopamina di tipo D2 e li attiva. Questi recettori D2-simili sono collegati a proteine G inibitorie, che di conseguenza ostacolano l'attività dell'adenililciclasi. Impedendo la trasduzione del segnale mediata dall'adenosina monofosfato ciclico (cAMP), la neurotrasmissione subisce un effetto inibitorio. Il recettore D2 della dopamina, un recettore accoppiato a 7 proteine G transmembrana collegato alle proteine Gi, svolge un ruolo in questo processo. Nei lattotrofi, l'attivazione del recettore D2 della dopamina determina una diminuzione dei livelli di cAMP intracellulare attraverso l'inibizione dell'adenililciclasi. Di conseguenza, ciò inibisce il rilascio IP3-dipendente di ioni calcio (Ca2+) dai depositi intracellulari. In particolare, la riduzione dei livelli di calcio intracellulare può avvenire anche tramite l'inibizione dell'afflusso di calcio attraverso i canali del calcio voltaggio-gati, a differenza dell'inibizione dell'adenilciclasi. Inoltre, l'attivazione del recettore della dopamina ostacola la fosforilazione di p42/p44 MAPK e diminuisce la fosforilazione della chinasi MAPK/ERK. Si ritiene che l'inibizione di MAPK sia facilitata dalla soppressione di MAPK/ERK chinasi dipendente da c-Raf e B-Raf.